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J-GLOBAL ID：201302210551879088   整理番号：13A1113037

3-アリール-6-(ブロモアリールメチル)-7H-チアゾロ[3,2-b]-1,2,4-トリアジン-7-オン誘導体を,新しいアセチルコリンエステラーゼ阻害剤とするシリーズの,設計,合成特性評価,in vitroの生物活性

Design,synthesis characterization and in vitro biological activity of a series of 3-aryl-6-(bromoarylmethyl)-7H-thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazin-7-one derivatives as the novel acetylcholinesterase inhibitors

著者 (8件)： XuHe Nan (New Drug Res. & Dev. Center,Zhengzhou Univ. Key Lab. of Structure-Based Drug Design Discovery,Ministry of Education ...) ,  JinZhe (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-Based Drug Design Discovery,Ministry of Education, Shenyang) ,  LiuSi Jie (Shenyang Pharmaceutical Univ. Key Lab. of Structure-Based Drug Design Discovery,Ministry of Education, Shenyang) ,  LiuHong Min (New Drug Res. & Dev. Center,Zhengzhou Univ., Zhengzhou) ,  LiShuo (Dep. of Biochemistry,The Chinese Univ. of Hong Kong, Hong Kong) ,  LinHuang Quan (Dep. of Biochemistry,The Chinese Univ. of Hong Kong, Hong Kong) ,  WanDavid Chicheong (Dep. of Biochemistry,The Chinese Univ. of Hong Kong, Hong Kong) ,  HuChun (New Drug Res. & Dev. Center,Zhengzhou Univ. Key Lab. of Structure-Based Drug Design Discovery,Ministry of Education ...)
資料名： Chinese Chemical Letters  (Chinese Chemical Letters)
巻： 23  号： 7  ページ： 765-768  発行年： 2012年 
JST資料番号： C2564A  ISSN： 1001-8417  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 臭素化は,医薬品化学で,生物活性を向上させる戦略として用いられる。7H-チアゾロ[3,2-b]-1,2,4-トリアジン-7-オン足場を有する,新規アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の,構造活性関係の研究をする為に,著者らの先行研究と,分子モデル化に基づいて,新しい3-アリール-6-(ブロモアr-レンエチル)-7H-チアゾロ[3,2-b]-1,2,4-トリアジン-7-オン誘導体を,分子ドッキングにより設計し,合成し,質量スペクトル,赤外スペクトル,プロトンNMR,元素分析により特性評価した。AChE阻害活性の研究を,Ellman比色法により,フペルジンAを正の対照として用い実施した。殆どの目標化合物は,45%以上の抑制を,10μmol/Lで示した。予備の構造活性関係は臭素原子であり,フェニル環の親分子のC6位の臭素原子とヒドロキシル基が,目標化合物のAChE阻害活性に,重要な役割を果たした。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： 化合物 ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  生物活性 ,  キャラクタリゼーション ,  合成 ,  設計 ,  臭素化 ,  薬学 ,  活性
準シソーラス用語： 誘導体 ,  *アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  特性評価 ,  医薬品化学 ,  阻害活性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： トリ ,  アジン ,  誘導体 ,  アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  設計 ,  特性評価 ,  生物活性