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J-GLOBAL ID：201302214258352348   整理番号：13A0955335

ノスカピンの立体安定化ゼラチンマイクロアセンブリは肺癌細胞における細胞毒性,アポトーシスおよび薬物送達を増強する

Sterically stabilized gelatin microassemblies of noscapine enhance cytotoxicity, apoptosis and drug delivery in lung cancer cells

著者 (7件)： MADAN Jitender (Dep. of Biology, Georgia State Univ., Atlanta, GA 30303, USA) ,  MADAN Jitender (Dep. of Pharmaceutics, Chandigarh Coll. of Pharmacy, Mohali, Panjab, IND) ,  PANDEY Ravi S. (SLT Inst. of Pharmaceutical Sciences, GGU, Bilaspur, IND) ,  JAIN Upendra Kumar (Dep. of Pharmaceutics, Chandigarh Coll. of Pharmacy, Mohali, Panjab, IND) ,  KATARE Om P. (Univ. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Panjab Univ., Chandigarh, IND) ,  ANEJA Ritu (Dep. of Biology, Georgia State Univ., Atlanta, GA 30303, USA) ,  KATYAL Anju (Dr. B.R. Ambedkar Center for Biomedical Res., Univ. of Delhi, Delhi, IND)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 107  ページ： 235-244  発行年： 2013年07月01日 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ノスカピンはその微小管調節特性に起因して抗癌剤として最近同定された。それは現在第I/II相臨床試験中である。ノスカピンの治療効果はいくつかの異種移植モデルで確立されている。低いバイオアベイラビリティおよび高いED₅₀などの薬物動力学制限は臨床的に関連する治療法の開発を妨げている。ここでは,非小細胞肺癌A549細胞を標的とするためにノスカピンの立体安定化ゼラチンマイクロアセンブリ(SSGMS)の設計,合成,およびin vitroとin vivoキャラクタリゼーションを発表した。ノスカピンの立体安定化ゼラチンマイクロアセンブリSSGMSの平均径は,8.3±5.5μmであったノスカピン負荷ゼラチンマイクロアセンブリGMSと比較して10.0±5.1μmであった。SSGMSとGMSのノスカピン封入効率はそれぞれ23.99±4.5%と24.23±2.6%であった。調製したマイクロアセンブリの形状は球状であり,FTIR,DSCおよびPXRDによって調べたが薬物と高分子の相互作用を示さなかった。SSGMSとGMSが一次放出速度に従い,薬物の遅い放出が続く初期バーストを示すことをin vitro放出データは示した。A549細胞を用いて評価したin vitro細胞毒性はGMS(30.1μM)と遊離ノスカピン(47.2μM)と比較してSSGMSの低いIC₅₀値(15.5μM)を示した。SSGMSはA549細胞におけるカスパーゼ-3活性によって明らかなようにノスカピンの長期放出の面で持続的な治療効果を促進できた。付随して,SSGMSは肺での約48%の薬物蓄積でノスカピンの血漿中半減期を約9.57倍増加することを薬物動力学と生体内分布解析は示した。著者等のデータは,肺癌におけるノスカピン送達のためのSSGMSの潜在的有用性の証拠を与えた。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ゼラチン ,  *腫瘍細胞 ,  細胞毒性 ,  アポトーシス ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  *管 ,  *微細構造 ,  分子集合体 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  抗腫瘍薬 ,  A549細胞 ,  薬物動力学 ,  生体内分布 ,  窒素複素環化合物 ,  ラクトン ,  フタリドイソキノリンアルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *肺癌細胞 ,  *ミクロチューブ

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ノスカピン

タイトルに関連する用語 (8件)： ノスカピン ,  立体 ,  安定化 ,  肺癌細胞 ,  細胞毒性 ,  アポトーシス ,  薬物送達 ,  増強