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J-GLOBAL ID：201302215595843686   整理番号：13A0320337

TLR1/TLR2複合体の低分子阻害剤の発見

Discovery of Small-Molecule Inhibitors of the TLR1/TLR2 Complex

著者 (4件)： CHENG Kui (Univ. Colorado at Boulder, CO, USA) ,  WANG Xiaohui (Univ. Colorado at Boulder, CO, USA) ,  ZHANG Shuting (Univ. Colorado at Boulder, CO, USA) ,  YIN Hang (Univ. Colorado at Boulder, CO, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 51  号： 49  ページ： 12246-12249  発行年： 2012年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Toll様受容体(TLR)1/TLR2の新規低分子阻害剤を発見する為に,RAW264.7細胞を用いた一酸化窒素(NO)アッセイによって低分子ライブラリーのスクリーニングを行った。このアッセイでは,合成トリアシル化リポ蛋白質でTLR1/TLR2シグナリングを活性化させて,RAW264.7細胞にiNOS発現によるNO生産を生じさせた。そのNOレベルをTLR1/TLR2活性化の抑制の目安にして,抑制因子の効能を決定した。調べた1323種類の化合物の中の9種類がTLR1/TLR2活性化を抑制した。これらの中で最も強力かつ特異的な抑制因子はプルプロガリンであった。プルプロガリンの構造類似化合物の中で,ベンゾトロポロン類似体のCU-CPT22が最も強力かつ特異的にTLR1/TLR2を抑制した。

シソーラス用語： *Toll様受容体 ,  リポタンパク質 ,  一酸化窒素シンターゼ ,  一酸化窒素 ,  RAW264.7細胞 ,  スクリーニング ,  *構造活性相関 ,  自然免疫 ,  酵素活性度 ,  結合部位 ,  エノール ,  脂環式化合物 ,  芳香族ケトン ,  ポリエン ,  多価フェノール ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： iNOS ,  *TLR1 ,  *TLR2 ,  小分子ライブラリー ,  薬物スクリーニング

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： プルプロガリン ,  CU-CPT-22

タイトルに関連する用語 (6件)： TLR1 ,  TLR2 ,  複合体 ,  低分子 ,  阻害剤 ,  発見