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J-GLOBAL ID：201302216921731784   整理番号：13A1138551

β-アミノアルコールに基づくβ-ラクタム-イサチンキメラのデザインと合成および原虫病原体であるTrichomonas vaginalisに対するin vitro活性の予備的解析

Design and synthesis of β-amino alcohol based β-lactam-isatin chimeras and preliminary analysis of in vitro activity against the protozoal pathogen Trichomonas vaginalis

著者 (8件)： NISHA (Guru Nanak Dev Univ., Punjab, IND) ,  MEHRA Vishu (Guru Nanak Dev Univ., Punjab, IND) ,  HOPPER Melissa (Univ. the Pacific, CA, USA) ,  PATEL Neal (Univ. the Pacific, CA, USA) ,  HALL Dominique (Univ. the Pacific, CA, USA) ,  WRISCHNIK Lisa A. (Univ. the Pacific, CA, USA) ,  LAND Kirkwood M. (Univ. the Pacific, CA, USA) ,  KUMAR Vipan (Guru Nanak Dev Univ., Punjab, IND)
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 4  号： 6  ページ： 1018-1024  発行年： 2013年06月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Trichomonas vaginalisはヒト尿路生殖器に感染する原虫病原体であり,トリコモナス症の原因菌である。本稿ではβ-アミノアルコールに基づくβ-ラクタム-イサチンキメラの合成,および,そのT.vaginalisに対するin vitro活性評価について述べた。構造活性相関研究で,濃度への活性の依存性と,良好な活性についてクロロ置換におけるアゼチジン型β-ラクタムのN-1とイサチンのC-5置換選択性が明らかとなった。最も高活性な化合物のT.vaginalisに対する50%阻止濃度は9.73μMで,細胞毒性は低かった。ほとんどの化合物はLipinskiの法則に沿った化合物だった。

シソーラス用語： アミノアルコール ,  *ラクタム ,  キメラ ,  *トリコモナス属 ,  尿路感染症 ,  *病原体 ,  構造活性相関 ,  最小発育阻止濃度 ,  毒性試験 ,  細胞毒性 ,  *ケトン ,  *芳香族縮合化合物 ,  *窒素複素環化合物
準シソーラス用語： Trichomonas vaginalis ,  *アゼチジン誘導体 ,  *イサチン誘導体

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (13件)： 1-[2-[[(3R,4S)-1-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-クロロ-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(4-クロロフェニル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-メチル-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(p-トリル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(p-トリル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-クロロ-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(p-トリル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-フルオロ-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-(p-トリル)-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-メチル-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-シクロヘキシル-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-シクロヘキシル-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-クロロ-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-シクロヘキシル-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-フルオロ-1H-インドール-2,3-ジオン ,  1-[2-[[(3R,4S)-1-シクロヘキシル-2-オキソ-4-スチリルアゼチジン-3-イル]アミノ]-3-ヒドロキシプロピル]-5-メチル-1H-インドール-2,3-ジオン ,  アジド酢酸 ,  イサチン

タイトルに関連する用語 (8件)： アミノアルコール ,  β-ラクタム ,  デザイン ,  原虫 ,  病原体 ,  Trichomonas ,  活性 ,  解析