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J-GLOBAL ID：201302224020522135   整理番号：13A1320176

抗健忘及び認知力強化剤としてのいくつかの新しい4-アミノピリジンセミカルバゾンの合成,評価及び分子動力学研究

Synthesis, evaluation and molecular dynamics study of some new 4-aminopyridine semicarbazones as an antiamnesic and cognition enhancing agents

著者 (2件)： SINHA Saurabh K. ,  SHRIVASTAVA Sushant K.
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 17  ページ： 5451-5460  発行年： 2013年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 4-アミノピリジンのいくつかの新しいセミカルバゾンは,抗健忘及び認知力増強,及び抗コリンエステラーゼ活性物質として合成され,評価された。その結果,この投与はラットのスコポラミン誘発記憶喪失を有意に回復させ,高架式十字迷路モデルに対して有意な認識強化効果を示した。すべての合成された化合物は,特定の脳の部位,つまり,前頭前野,海馬,及び視床下部において,アセチルコリンエステラーゼ(AChE)活性を有意に阻害した。化合物4APiは,標準薬ドネペジルに相当する有意な抗健忘及び認知力強化活性を示した。その酵素動力学的研究は,AChEの非競合的阻害とブチリルコリンエステラーゼ(BChE)の競合阻害を明らかにした。ドッキング研究から,AChE活性部位におけるこれらの化合物の結合様式を予測した。さらに,Molecular Mechanics-Generalized Born Surface Area(MM/GBSA)法を使って結合の自由エネルギーを計算するため,分子動力学シミュレーションを行った。すべての計算研究により,これらの化合物とAChEとの共感性相互作用が確認され,実験結果の正しさが示された。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 計算機シミュレーション ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  健忘 ,  分子内力学 ,  ウレア化合物 ,  ヒドラゾン ,  酵素反応速度論 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  ラット ,  コリンエステラーゼ
準シソーラス用語： アセチルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  *セミカルバゾン ,  ドッキングシミュレーション ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  競合阻害 ,  酵素動力学 ,  *認知機能改善療法 ,  分子動力学シミュレーション

分類 (4件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： 4-(4-ピリジニル)-1-(ジフェニルメチレン)セミカルバジド

タイトルに関連する用語 (8件)： 健忘 ,  認知 ,  強化 ,  4-アミノピリジン ,  セミカルバゾン ,  評価 ,  分子動力学 ,  研究