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J-GLOBAL ID：201302224689497101   整理番号：13A0763004

SH2ドメイン阻害剤開発の進展

Progress towards the development of SH2 domain inhibitors

著者 (4件)： KRASKOUSKAYA Dziyana (Univ. Toronto, Mississauga, CAN) ,  DUODU Eugenia (Univ. Toronto, Mississauga, CAN) ,  ARPIN Carolynn C. (Univ. Toronto, Mississauga, CAN) ,  GUNNING Patrick T. (Univ. Toronto, Mississauga, CAN)
資料名： Chemical Society Reviews  (Chemical Society Reviews)
巻： 42  号： 8  ページ： 3337-3370  発行年： 2013年04月21日 
JST資料番号： D0479B  ISSN： 0306-0012  CODEN： CSRVBR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Srcホモロジー2(SH2)ドメインは多様な疾患の開始と進展に重要な機能的役割を演じる。今回,SH2ドメインを標的とする薬物候補の開発を目指した過去8年間の進展状況について概説した。SH2ドメインのStat3,Grb2,Grb7とその他の蛋白質の阻害剤は細胞アッセイとin vivoモデルで活性を示した。阻害剤の開発は,Stat3の合理的デザイン,Grb2のペプチド類似性とGrb7のファージペプチドライブラリースクリーニングと組み合わせたin silicoスクリーニングにより進展した。一方,古典的SH2ドメインは構造的にはっきりせず,阻害剤は同定されていない。現在のところ,SH2ドメイン阻害剤が臨床応用に到達するかどうかは不明である。今後,医薬品化学者の働きが細胞内シグナル伝達系を統治する基本的な原理に視点を提供するのみならず,重要な細胞内蛋白質相互作用を直接防止する最初の治療薬を示すことを期待する。

シソーラス用語： 結合部位 ,  *STAT転写因子 ,  *アダプタータンパク質 ,  ペプチド ,  バクテリオファージ ,  ペプチドライブラリー ,  *スクリーニング ,  細胞情報伝達 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： Grb2 ,  GRB7アダプター蛋白質 ,  in silicoスクリーニング ,  SH2ドメイン ,  Srcホモロジー2ドメイン ,  STAT3 ,  ドメイン構造 ,  *薬物スクリーニング

分類 (2件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  薬物の研究法  (GV01020U)

タイトルに関連する用語 (4件)： SH2ドメイン ,  阻害剤 ,  開発 ,  進展