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J-GLOBAL ID:201302229901880214   整理番号:13A1649314

非天然プロリンリッチペプチドによる細胞内病原性細菌のターゲティング:抗菌活性とマクロファージ浸透の連結

Targeting Intracellular Pathogenic Bacteria with Unnatural Proline-Rich Peptides: Coupling Antibacterial Activity with Macrophage Penetration
著者 (7件):
資料名:
巻: 52  号: 37  ページ: 9664-9667  発行年: 2013年 
JST資料番号: H0127B  ISSN: 1433-7851  CODEN: ACIEAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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合成した非天然プロリンリッチペプチドのうちで,イソブチル基で修飾したプロリン1個とグアニジニウム基で修飾したプロリン2個からなる配列が4組連なる,非天然プロリンリッチペプチドが大腸菌および黄色ぶどう球菌に最も強い,メリッチンおよびブホリンIIに匹敵する活性を示し,ヒト赤血球に対しては低レベルの溶血しか示さなかった。MRSA,Bacillus anthracis,Brucella,ビオフィルム形成緑膿菌および黄色ブドウ球菌臨床分離株にも強い抗菌活性を示した。この非天然ペプチドはJ774A.1マクロファージ細胞に強くインターナライズされてエンドソームとミトコンドリアに局在し,トリプシンによる分解に抵抗した。J774A.1細胞内SalmonellaおよびBrucellaに対しても効力を示し,特に後者への効果が高かった。
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分類 (2件):
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抗細菌薬の基礎研究  ,  化学合成 
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