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J-GLOBAL ID：201302235721285784   整理番号：13A0660933

2つのペプチダーゼ群を同時に標的とする二面性単一ドメイン蛋白質阻害剤の作用機序

Mechanism of action of a Janus-faced single-domain protein inhibitor simultaneously targeting two peptidase classes

著者 (4件)： TRILLO-MUYO Sergio (CSIC, Catalonia, ESP) ,  MARTINEZ-RODRIGUEZ Sergio (Univ. Almeria, Almeria, ESP) ,  AROLAS Joan L. (CSIC, Catalonia, ESP) ,  GOMIS-RUETH F. Xavier (CSIC, Catalonia, ESP)
資料名： Chemical Science  (Chemical Science)
巻： 4  号： 2  ページ： 791-797  発行年： 2013年02月 
JST資料番号： W2340A  ISSN： 2041-6520  CODEN： CSHCBM  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 殆どの単一ドメイン蛋白質阻害剤は,一つの反応部位を持ち特定の触媒クラスのペプチダーゼを標的にするが,限られたものは2つのペプチダーゼ分子を阻害し,三成分複合体となる。今回,そのような阻害を検討するため,二量体としてセリンプロテイナーゼ(SP)とメタロペプチダーゼ(MP)に結合するこれらの蛋白質の一つ,セルメトスタチンの機能について報告した。セルメトスタチンはEscherichia coliの組換え過剰発現により産生した。MPスナパリシンはStreptomyces caespitosusから産生した。加えて,分離した阻害剤二量体と阻害が2つの独立した遠位反応部位を介して起こるSPサブチリシン,MPスナパリシンとのそのヘテロ四量体複合体の構造を決定した。これらの構造とヘテロ四量体複合体のモデルは,単一ドメイン蛋白質による2つの異なる機序を持つ群に属するプロテイナーゼの同時阻害に関わる分子機構を初めて詳細に提供すると結論した。

シソーラス用語： 作用機序 ,  ズブチリシン ,  二量体 ,  *セリンプロテイナーゼ ,  *メタロプロテイナーゼ ,  大腸菌 ,  Streptomyces ,  四量体 ,  タンパク質複合体 ,  プロテイナーゼ ,  酵素阻害 ,  アミノ酸配列 ,  相同性 ,  *タンパク質 ,  分子間相互作用 ,  ジスルフィド結合
準シソーラス用語： メタロペプチダーゼ ,  ヘテロ四量体 ,  単一ドメイン ,  *セルメトスタチン ,  蛋白質相互作用

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： ペプチダーゼ ,  標的 ,  単一ドメイン ,  蛋白質 ,  阻害剤 ,  作用機序