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J-GLOBAL ID：201302237023687504   整理番号：13A0521493

非リボソーム性FemX_Wvアミノアシルトランスフェラーゼのピコモル阻害のためのペプチジル-RNA抱合体への効率的アクセス

Efficient Access to Peptidyl-RNA Conjugates for Picomolar Inhibition of Non-ribosomal FemX_Wv Aminoacyl Transferase

著者 (11件)： FONVIELLE Matthieu ,  MELLAL Denia (Univ. Pierre et Marie Curie-Paris 6, Paris, FRA) ,  PATIN Delphine (Univ. Paris-Sud, Orsay, FRA) ,  LECERF Maxime ,  BLANOT Didier (Univ. Paris-Sud, Orsay, FRA) ,  BOUHSS Ahmed (Univ. Paris-Sud, Orsay, FRA) ,  SANTAREM Marco (Univ. Pierre et Marie Curie-Paris 6, Paris, FRA) ,  MENGIN-LECREULX Dominique (Univ. Paris-Sud, Orsay, FRA) ,  SOLLOGOUB Matthieu (Univ. Pierre et Marie Curie-Paris 6, Paris, FRA) ,  ARTHUR Michel ,  ETHEVE-QUELQUEJEU Melanie (Univ. Paris-Sud, Orsay, FRA)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 19  号： 4  ページ： 1357-1363  発行年： 2013年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチジル-RNA抱合体は,リボソームの機能と構造研究に,また,siRNAの安定性と細胞透過性の改善に多様な応用を持つ。今回,最終ライゲーション段階にHuisgen-Sharpless環状付加に基づくペプチジル-RNAの収束的合成について報告した。アジドとアルキンをそれぞれtRNAとUDP-MurNAc-ペンタペプチドに導入した。2′-アジドRNAヘリックスの合成は2′-アジド-2′-デオキシアデノシンから開始し,アミド亜リン酸化学によりデオキシシチジンに結合した。生じたジヌクレオチドは脱保護し,T4 RNAリガーゼにより22nt RNAヘリックスにライゲーションした。さらに,UDP-MurNAc-ペンタペプチドとし,Cu^I触媒アジドアルキン環付加反応で,ペプチジル-RNA抱合体を得た。これらの抱合体のうち一つは,非リボソームFemX_Wvアミノアシルトランスフェラーゼを89pMのIC₅₀値で阻害作用を示した。

シソーラス用語： リボソーム ,  *アミノアシルトランスフェラーゼ ,  *RNA【核酸】 ,  抱合 ,  *酵素阻害 ,  酵素反応 ,  環状付加 ,  全合成 ,  tRNA ,  リボヌクレオチド ,  オリゴペプチド ,  ヘリックス構造 ,  デオキシリボヌクレオシド ,  亜リン酸 ,  ジヌクレオチド ,  RNAリガーゼ ,  化学合成 ,  酵素阻害剤 ,  サイズ排除クロマトグラフィー
準シソーラス用語： Huisgen環状付加 ,  ライゲーション ,  ペンタペプチド ,  収束的合成 ,  クリック化学

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： リボソーム ,  アミノアシルトランスフェラーゼ ,  モル ,  阻害 ,  RNA ,  抱合体 ,  アクセス