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J-GLOBAL ID：201302238118472323   整理番号：13A1797555

セレン含有阻害剤によるカルボキシペプチダーゼBの阻害に対する構造的基礎:セレンは酵素で亜鉛を協調する

Structural Basis for Inhibition of Carboxypeptidase B by Selenium-Containing Inhibitor: Selenium Coordinates to Zinc in Enzyme

著者 (5件)： YOSHIMOTO Nobuko (Showa Pharmaceutical Univ., Tokyo, JPN) ,  ITOH Toshimasa (Showa Pharmaceutical Univ., Tokyo, JPN) ,  INABA Yuka (Showa Pharmaceutical Univ., Tokyo, JPN) ,  ISHII Hidemi (Showa Pharmaceutical Univ., Tokyo, JPN) ,  YAMAMOTO Keiko (Showa Pharmaceutical Univ., Tokyo, JPN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 19  ページ： 7527-7535  発行年： 2013年10月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トロンビン活性化線溶阻害因子(TAFI)は,60kDaの糖蛋白質であり,線溶調節で重要な役割をする。TAFIはトロンビンにより活性化され,活性化TAFIになる。活性化TAFI(aTAFI)は,血漿カルボキシペプチダーゼBとも呼ばれ,膵臓カルボキシペプチダーゼBと類似している。aTAFI阻害剤は,線溶系を活性化するための標的になる。aTAFIの結晶学的研究の代わりのなることが知られている,膵臓カルボキシペプチダーゼBと新しいセレン,硫黄およびリン酸を含有する阻害剤との複合体のX線結晶学的解析を行った。各々の阻害剤は,以前に報告されている阻害剤と同様に活性部位に結合し,セレンは酵素で亜鉛を協調した。

シソーラス用語： カルボキシペプチダーゼ ,  *酵素阻害 ,  セレン化合物 ,  トロンビン ,  線維素溶解 ,  結晶学 ,  X線構造解析 ,  活性部位 ,  亜鉛
準シソーラス用語： X線結晶構造解析 ,  カルボキシペプチダーゼB ,  トロンビン活性化線溶阻害因子 ,  線溶系

分類 (3件)： 血液・体液作用薬の基礎研究  (GW14010M) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  有機金属化合物一般  (CF09010N)

物質索引 (3件)： 2-(ヒドロセレノメチル)-7-アミノヘプタン酸 ,  2-(プロパノイルセレノメチル)-7-アミノヘプタン酸 ,  α-(ヒドロセレノメチル)-5-クロロ-6-アミノピリジン-3-プロパン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： セレン ,  阻害剤 ,  カルボキシペプチダーゼB ,  阻害 ,  基礎 ,  酵素 ,  亜鉛 ,  協調