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J-GLOBAL ID：201302240560905861   整理番号：13A1371049

シクロオキシゲナーゼ-2による脂質メディエータ産生のアスピリン誘導性スイッチに対する機構仮説

A Mechanistic Hypothesis for the Aspirin-Induced Switch in Lipid Mediator Production by Cyclooxygenase-2

著者 (1件)： TOSCO Paolo (Dep. of Drug Sci. and Technol., Torino, ITA)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 135  号： 28  ページ： 10404-10410  発行年： 2013年07月17日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)をアスピリン処理するとSer530がアセチル化され,生成物の立体化学と相対量が影響を受ける。立体的遮蔽を酸素化反応の立体化学の主な決定因子とした,反応機構仮説を提示した。本仮説に従えば,立体特異性は適正な幾何学配置をとるアラキドン酸(AA)の反応性炭素への酸素の接近能によって決まり,これが酵素環境による立体的遮蔽度合いに影響される。アスピリンによるSer530のアセチル化はAAに対する酸素反応性に2倍影響することが分かった。仮説の妥当性は計算機モデルで支持され,天然およびアスピリン阻害されたCOX-2の酸素化パターンの実験結果が再現できた。

シソーラス用語： 生理活性因子 ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  酸素化 ,  アミノ酸残基 ,  アセチル化 ,  立体化学 ,  立体効果 ,  酵素反応機構 ,  分子内力学 ,  酵素基質複合体 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  不飽和脂肪酸 ,  ポリエン
準シソーラス用語： QM/MM法【分子力学】 ,  *シクロオキシゲナーゼ2 ,  脂質メディエーター

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： アスピリン ,  アラキドン酸

タイトルに関連する用語 (4件)： シクロオキシゲナーゼ-2 ,  脂質 ,  アスピリン ,  仮説