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J-GLOBAL ID:201302240819592867   整理番号:13A1446586

レパグリニド生分解性ポリマーナノ粒子負荷経皮パッチの最適化と特性評価:in vitroおよびin vivo研究

Optimization and charaterization of repaglinide biodegradable polymeric nanoparticle loaded transdermal patchs: In vitro and in vivo studies
著者 (4件):
資料名:
巻: 111  ページ: 150-155  発行年: 2013年11月01日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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レパグリニドを負荷した生分解性ポリマーナノ粒子を,溶媒抽出法により調製した。レパグリニドポリマーナノ粒子を調製するために,この方法ではキトサン,PLA,およびPCLを用いた。高品質のナノ粒子を得るために,処方のパラメータの一部を最適化した。粒子は,108.6の±3.4nmから220.6±1.2nmのサイズの球形であり,多分散度指数は0.06から0.44の範囲であった。ゼータ電位は,16.48±2.02と30.52±3.20mVの間の範囲であった。パーセンテージ封入効率(EE%)は,81.4±1.8%から92.7±1.4%であった。外部シンク法により薬物放出挙動を調査し,薬物の放出パターンはゼロ次のHiguchiとPeppasの式に従うことが判明した。最適化したPLA-レパグリニドナノ粒子を,Methocel経皮パッチに負荷した。これらの経皮パッチを,in vitro,ex vitro,およびin vivo研究において,物理化学的パラメータにより評価した。in vivoでの血糖降下結果に基づき,AUC,AUMC,Cmax,Tmax,MRT,t1/2,および相対的生物学的利用能のような生物学的利用能パラメータは,それぞれ2218.88μIU/mL/h,381630.3μIU/mL/h,41.88μIU/mL,36h,83.24h,および52.79hであることが判明した。レパグリニドナノ粒子を含む経皮パッチは,従来の経口投与より76倍効果的であることを示した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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