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J-GLOBAL ID：201302241433529326   整理番号：13A1465646

ルテニウム接触閉環メタセシスを経由するHIV-1逆転写酵素阻害のための10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-6,8-ジオン誘導体への迅速なアクセス

Rapid Access to 10-(Cyclohexylimino)-7,9-diazaspiro[4.5]decane-6,8-dione Derivatives for HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibition via Ruthenium-Catalyzed Ring-Closing Metathesis

著者 (15件)： ZHANG Tongbo (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  WU Shaotong (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  CAO Yuanyuan (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  FU Yuhong (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  GUO Ying (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  ZHANG Liang (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  LI Li (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  ZHOU Han (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  LIU Xiangyi (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  LI Chao (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  TANG Xiaowan (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  ZHANG Zhili (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  TIAN Chao (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  WANG Xiaowei (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  LIU Junyi (Peking Univ., Beijing, CHN)
資料名： Synthesis  (Synthesis)
巻： 45  号： 16  ページ： 2273-2279  発行年： 2013年08月16日 
JST資料番号： D0738A  ISSN： 0039-7881  CODEN： SYNTBF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： TNK-651およびその誘導体などと同様にHIV-1逆転写酵素阻害作用を有する化合物として,ピリミジン部分と脂環式化合物の両者を有する,ジアザスピロ[4.5]デカン-6,8-ジオンスカフォードを組み込んだ六個の化合物を,閉環メタセシスを経由して合成した。生物学的活性を調べた結果,一個だけがHIV-1逆転写酵素阻害作用を呈した。IC₅₀値はおよそ1.65μMを示し,ネビラピンと同等であった。

シソーラス用語： 化学合成 ,  *逆転写酵素 ,  *酵素阻害剤 ,  HIV1 ,  閉環メタセシス ,  触媒反応 ,  ルテニウム触媒 ,  カルベン錯体 ,  ルテニウム錯体 ,  窒素複素環化合物 ,  ウレア化合物 ,  *ラクタム ,  脂環式化合物 ,  *スピロ化合物 ,  抗ウイルス作用 ,  アルケニル化
準シソーラス用語： Grubbs触媒 ,  HIV-1逆転写酵素 ,  オレフィン化 ,  ピリミジン誘導体 ,  逆転写酵素阻害剤 ,  *非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬

分類 (3件)： ピリミジン  (CF07103W) ,  シクロペンタン系  (CF04040L) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (13件)： 1-(メトキシメチル)-3-ベンゾイル-5,5-ジアリル-6-(シクロヘキシルイミノ)-5,6-ジヒドロピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン ,  1-(メトキシメチル)-3-ベンゾイル-5-アリル-6-(シクロヘキシルアミノ)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン ,  1-(メトキシメチル)-5-アリル-6-(シクロヘキシルアミノ)ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン ,  1-(メトキシメチル)-5-アリル-6-クロロピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン ,  2,4,6-トリクロロ-5-アリルピリミジン ,  5-アリル-6-クロロピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン ,  7-ベンゾイル-9-(メトキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-6,8-ジオン ,  9-(エトキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-6,8-ジオン ,  9-(エトキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-6,8-ジオン ,  9-(メトキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-6,8-ジオン ,  9-(メトキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-6,8-ジオン ,  9-(ベンジルオキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-6,8-ジオン ,  9-(ベンジルオキシメチル)-10-(シクロヘキシルイミノ)-7,9-ジアザスピロ[4.5]デカ-2-エン-6,8-ジオン

タイトルに関連する用語 (8件)： ルテニウム ,  閉環メタセシス ,  HIV-1逆転写酵素 ,  阻害 ,  デカン ,  ジオン ,  誘導体 ,  アクセス