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J-GLOBAL ID：201302244003798713   整理番号：13A1086016

ノイラミニダーゼ抑制薬としてのアシルグアニジンザナミビル誘導体の合成とそれらの生物活性の評価

Synthesis of acylguanidine zanamivir derivatives as neuraminidase inhibitors and the evaluation of their bio-activities

著者 (11件)： LIN Chien-Hung (National Tsing Hua Univ., Hsinchu, TWN) ,  CHANG Tsung-Che (National Tsing Hua Univ., Hsinchu, TWN) ,  DAS Anindya (National Tsing Hua Univ., Hsinchu, TWN) ,  FANG Ming-Yu (National Health Res. Inst., Zhunan, TWN) ,  HUNG Hui-Chen (National Health Res. Inst., Zhunan, TWN) ,  HSU Kai-Cheng (National Chiao Tung Univ., Hsinchu, TWN) ,  YANG Jinn-Moon (National Chiao Tung Univ., Hsinchu, TWN) ,  VON ITZSTEIN Mark (Griffith Univ. (Gold Coast Campus), Queensland, AUS) ,  MONG Kwok Kong T. (National Chiao Tung Univ., Hsinchu, TWN) ,  HSU Tsu-An (National Health Res. Inst., Zhunan, TWN) ,  LIN Chun-Cheng (National Tsing Hua Univ., Hsinchu, TWN)
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 11  号： 24  ページ： 3943-3948  発行年： 2013年06月28日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1H-ピラゾール-1-カルボキシイミダミド(化合物4)を出発物質として,種々の新規ザナミビル誘導体(化合物3a~3z,および3aa~3ac)を合成した。また,Pbf(2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル)で保護したチオウレア(化合物11)から,化合物14ad~14afを合成した。さらに,これら化合物の,トリインフルエンザウイルスH1N1型のノイラミニダーゼ(NA)に対する阻害効果,及び同ウイルスH3N2型のNAに対する阻害効果を評価した。合成した新規誘導体中で最も活性の高かった物質は,分子内にナフタレンスルフィド基を有する化合物3jであり,H1N1-NA,H3N2-NAに対する活性(IC₅₀)は,それぞれ,20.1nM,25.5nMであった。

シソーラス用語： ノイラミニダーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  抗ウイルス作用 ,  トリインフルエンザウイルス ,  構造活性相関 ,  抗ウイルス薬

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： ザナミビル ,  4-[3-[(2-ナフチルチオ)アセチル]グアニジノ]-N-アセチル-2,3-ジデヒドロ-2,4-ジデオキシ-α-ノイラミン酸

タイトルに関連する用語 (4件)： ノイラミニダーゼ ,  誘導体 ,  生物活性 ,  評価