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J-GLOBAL ID:201302244655597256   整理番号:13A1145679

光線力学療法用の潜在的な光増感剤としての新規クロリン誘導体の合成と生物学的評価

Synthesis and biological evaluation of new chlorin derivatives as potential photosensitizers for photodynamic therapy
著者 (7件):
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巻: 21  号:ページ: 2298-2304  発行年: 2013年04月15日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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光線力学療法(PDT)における光増感剤としての潜在的使用を目的とした,三つの新規水溶性クロリン誘導体をフォトプロトポルフィリンIXジメチルエステル(1)から合成した。これらのクロリン誘導体のin vivo生体分布とクリアランスを,腫瘍保持マウスで検討した。イミノ2酢酸誘導体は新規クロリン誘導体間で最大の腫瘍選択的蓄積を示し,静脈内投与後3時間で腫瘍組織における最大蓄積と投与後24時間以内での正常組織からの迅速なクリアランスだった。この化合物を用いたPDTのin vivo治療効果を,投与後3時間での660nm光放出ダイオード照射で,腫瘍保持マウスにおける腫瘍増殖率を測定することで評価した。腫瘍増殖はこの化合物を用いたPDTで有意に阻害された。これらの結果は,このイミノ2酢酸誘導体が現在臨床使用されている光増感剤の欠点を克服する新規光増感剤として有用であることを示す。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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抗腫よう薬の基礎研究 
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