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J-GLOBAL ID：201302247055987645   整理番号：13A1320151

新しいクラスの置換フェニルアセタミド芳香族スルホンアミドによる腫瘍関連のヒト炭酸脱水酵素アイソザイムIXおよびXIIの阻害

Inhibition of tumor-associated human carbonic anhydrase isozymes IX and XII by a new class of substituted-phenylacetamido aromatic sulfonamides

著者 (6件)： AKDEMIR Atilla (Bezmialem Vakif Univ., Fac. of Pharmacy, Dep. of Pharmacology, Vatan Caddesi, 34093 Fatih, Istanbul, TUR) ,  GUEZEL-AKDEMIR Oezlen (Istanbul Univ., Fac. of Pharmacy, Dep. of Pharmaceutical Chemistry, 34116 Beyazit, Istanbul, TUR) ,  SCOZZAFAVA Andrea (Universita degli Studi di Firenze, Polo Scientifico, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm. 188, Via della ...) ,  CAPASSO Clemente (Istituto di Biochimica delle Proteine - CNR, Via P. Castellino 111, 80131 Napoli, ITA) ,  SUPURAN Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, Polo Scientifico, Laboratorio di Chimica Bioinorganica, Rm. 188, Via della ...) ,  SUPURAN Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, NEUROFARBA Dept., Sezione di Scienze Farmaceutiche, 50019 Sesto Fiorentino ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 17  ページ： 5228-5232  発行年： 2013年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,28種類の構造的に新しいスルホンアミドと,サイトゾルおよび腫瘍関連炭酸脱水酵素(CA,EC 4.2.1.1)に対するそれらの酵素阻害試験について検討した。これらの化合物は,4種類の生理学的に関連するヒト(h)CAイソフォーム,即ちhCA I,II,IXおよびXIIに対して極めて強力な阻害作用を示した。興味深いことに,腫瘍関連hCA IXおよびhCA XIIに対するKI値はナノモルの範囲であった。ドッキング研究により,この新しいクラスの阻害剤の骨格と検討したCAイソフォームの活性部位の間の極めて選択的な相互作用に関する詳細が明らかになった。CA IIおよびIXを過剰発現する腫瘍の報告例があることから,本研究で検出された2種類のイソフォームに対する強力な阻害剤は,腫瘍中に存在する1種類以上のCAの標的化に応用できると推定された。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  ヒト ,  酵素阻害 ,  構造活性相関 ,  ドッキング ,  アイソザイム ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍
準シソーラス用語： 炭酸アンヒドラーゼIX ,  炭酸アンヒドラーゼXII

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (9件)： クラス ,  置換 ,  芳香族 ,  スルホンアミド ,  腫瘍 ,  ヒト ,  炭酸脱水酵素 ,  アイソザイム ,  阻害