文献

J-GLOBAL ID：201302250793937734   整理番号：13A1593402

合成4′-ヒドロキシフラボン類の発見と特性解析-フラボンファミリーからの新規CK2阻害剤

Discovery and characterization of synthetic 4′-hydroxyflavones-New CK2 inhibitors from flavone family

著者 (8件)： GOLUB Andriy G. (Otava Ltd, 65 Ellerslie Ave., Suite 560, Toronto, Ontario M2N 1Y1, CAN) ,  BDZHOLA Volodymyr G. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  OSTRYNSKA Olga V. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  KYSHENIA Iaroslav V. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  SAPELKIN Vladislav M. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  PRYKHOD’KO Andriy O. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  KUKHARENKO Olexander P. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...) ,  YARMOLUK Sergiy M. (Dep. of Medicinal Chemistry, Inst. of Molecular Biology and Genetics of National Acad. of Sciences of Ukraine, 150 ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 21  ページ： 6681-6689  発行年： 2013年11月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト蛋白質キナーゼCK2は,数十年の研究にもかかわらず,その機能的役割が未だに不明である,興味ある酵素の一つである。現在,CK2阻害剤が癌,ウイルス感染症,および炎症性疾患を治療するための医薬として使用しうることを指し示す多くの証拠がある。ここで著者らは,CK2に対して高活性を持つ,新規合成フラボン阻害剤の4′-ヒドロキシフラボン類について報告する。これらの化合物は,受容体基盤の仮想スクリーニングにより同定してから,生化学的スクリーニングと分子モデリングに由来する論理的根拠を基に化学的に最適化した。合成フラボン誘導体は,天然フラボン類よりも強力なCK2阻害剤であることが示されており,著者らはこれらのさらなる検査がCK2の生物学的役割の研究だけでなく,新規キナーゼ指向性医薬の開発にも役立つと考えている。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： スクリーニング ,  *カゼインキナーゼ ,  *薬物 ,  ドラッグデザイン ,  ドッキング ,  分子認識 ,  モデリング ,  分子構造 ,  *化学合成 ,  構造活性相関
準シソーラス用語： *CK2阻害剤 ,  *仮想スクリーニング ,  阻害剤 ,  蛋白質キナーゼCK2 ,  分子ドッキング ,  分子モデリング

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  分子・遺伝情報処理  (JE15040B) ,  計算機シミュレーション  (JE11000H)

物質索引 (2件)： 4′-ヒドロキシフラボン ,  FNH-79

タイトルに関連する用語 (7件)： 4′-ヒドロキシフラボン ,  発見 ,  特性解析 ,  フラボン ,  ファミリー ,  CK2 ,  阻害剤