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J-GLOBAL ID：201302251283668638   整理番号：13A1145563

2-および4-メチルキサントンのアミノアルカノール誘導体の抗痙攣性の評価

Anticonvulsant evaluation of aminoalkanol derivatives of 2- and 4-methylxanthone

著者 (7件)： SZKARADEK Natalia (Dep. of Bioorganic Chemistry, Chair of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Jagiellonian Univ. Medical Coll., Krakow ...) ,  GUNIA Agnieszka (Dep. of Bioorganic Chemistry, Chair of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Jagiellonian Univ. Medical Coll., Krakow ...) ,  WASZKIELEWICZ Anna M. (Dep. of Bioorganic Chemistry, Chair of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Jagiellonian Univ. Medical Coll., Krakow ...) ,  ANTKIEWICZ-MICHALUK Lucyna (Inst. of Pharmacology, Polish Acad. of Sciences, Krakow, POL) ,  CEGLA Marek (Chair of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Jagiellonian Univ. Medical Coll., Krakow, POL) ,  SZNELER Edward (Fac. of Chemistry, Jagiellonian Univ., Krakow, POL) ,  MARONA Henryk (Dep. of Bioorganic Chemistry, Chair of Organic Chemistry, Fac. of Pharmacy, Jagiellonian Univ. Medical Coll., Krakow ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 5  ページ： 1190-1198  発行年： 2013年03月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6-メトキシ-または7-クロロ-2-メチルキサントンおよび6-メトキシ-4-メチルキサントンの17種の新アミノアルカノール誘導体を合成し,抗痙攣性を評価した。すべての化合物はマウスにおいて最大電気ショック(MES)における腹腔内投与後に確認され,皮下ペンテトラゾール(scMet)は発作を誘起し,神経毒性を評価した。11種の試験した化合物は100mg/kgの用量で電気的に喚起した発作に対し保護作用を示した。さらに1化合物は30mg/kgの用量で効果があった。5化合物は300mg/kgの用量で活性,または少数の試験マウスにおいては100mg/kgの用量で活性であった。最も有望な化合物はMES(マウスip投与1時間後)において47.57mg/kgのED₅₀値を示し,同時にそのTD₅₀値は400mg/kg以上と評価された。これらの値は8.41以上のPI(TD₅₀/ED₅₀として計算)を与えた。3種の他の合成されたキサントン誘導体も抗痙攣剤として作用し,MES試験(マウスip)において80-110mg/kgにわたるED₅₀値を示した。結果は極めて有望であり,キサントン誘導体群において新たな抗痙攣剤が発見されることを示唆した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酸素複素環化合物 ,  *抗痙攣作用 ,  腹腔内投与 ,  保護作用 ,  *薬理作用 ,  用量作用相関 ,  発作 ,  アミノアルコール ,  カルシウムチャンネル ,  電気刺激 ,  動物実験 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *キサントン類

分類 (1件)： 抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究  (GW03060D)

物質索引 (16件)： ペンテトラゾール ,  rac-2-[[[(R^*)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-6-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  2-[[[(R)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-6-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  2-[[[(S)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-6-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  rac-5-[[[(R^*)-2-ヒドロキシプロピル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  rac-5-[[[(R^*)-1-メチル-2-ヒドロキシエチル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  5-[[[(R)-1-メチル-2-ヒドロキシエチル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  5-[[[(S)-1-メチル-2-ヒドロキシエチル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  rac-5-[[[(R^*)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  5-[[[(R)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  5-[[[(S)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  rac-5-[[メチル[(R^*)-1-(ヒドロキシメチル)プロピル]アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  5-[[(1,1-ジメチル-2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル]-3-メトキシ-9H-キサンテン-9-オン ,  2-クロロ-7-[[メチル(1,1-ジメチル-2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル]-9H-キサンテン-9-オン ,  rac-2-クロロ-7-[[[(S^*)-1-メチル-2-ヒドロキシエチル]アミノ]メチル]-9H-キサンテン-9-オン ,  2-クロロ-7-[[[(S)-1-メチル-2-ヒドロキシエチル]アミノ]メチル]-9H-キサンテン-9-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： アミノアルカノール ,  誘導体 ,  痙攣 ,  評価