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J-GLOBAL ID:201302256866651956   整理番号:13A0412242

機能的なメソ多孔性シリカナノスフェアからの共有結合プロドラッグの酵素応答性の徐放

Enzyme-Responsive Controlled Release of Covalently Bound Prodrug from Functional Mesoporous Silica Nanospheres
著者 (7件):
資料名:
巻: 51  号: 50  ページ: 12486-12489  発行年: 2012年 
JST資料番号: H0127B  ISSN: 1433-7851  CODEN: ACIEAY  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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部位特異的大腸デリバリーシステムを設計するために多くの努力が払われてきたが,ナノ粒子を用いる受動的ターゲティングおよびアゾレダクターゼに対する選択性の両者に基づいた酵素応答性システムは,めったに論じられていない。この課題に取り組むために,本稿では炎症性腸疾患に対する新規な細菌性アゾレダクターゼ応答性デリバリーシステムを設計したので紹介する。この目的のために,酵素応答性キャリアとして働くMCM-48メソ多孔性シリカナノスフェア(MSNs)の表面にスルファサラジンを共有結合させ;固定されたスルファサラジン分子はアゾレダクターゼとの相互作用を介して大腸内でのみ5-アミノサルチル酸(5-ASA)とスルファピリジンへ還元される。アゾレダクターゼの存在下,本システムは1gのシリカ当たり32mgの5-ASAを放出するが,その値はなお低く臨床使用のためには改善が必要である。それにもかかわらず,経口投与したとき,シリカナノ粒子は炎症組織にのみ高い蓄積と炎症部位での薬物の放出を示し,有意に有効投与量を減少させる。MSNsへのスルファサラジンの特異的C-N結合により,スルファピリジンの放出を避け5-ASAの放出を増加させる改善が可能である。
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分類 (2件):
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消化器作用薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (1件):
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