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J-GLOBAL ID:201302257320660217   整理番号:13A1234622

トリホスゲンによるニタゾキサニドの合成

Synthesis of nitazoxanid by triphosgene
著者 (6件):
資料名:
巻: 32  号: 10  ページ: 62-65  発行年: 2012年 
JST資料番号: E0102B  ISSN: 0253-4320  CODEN: HTKUDJ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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トリホスゲンは,高度に腐食性で,高い環境汚染性である塩化チオニルに置換えられ得る。ニタゾキサニドを,無水シクロヘキサノン中の,原料としてのアセチルサリシル酸との,アシル化とアシルアミノ化で合成した。原料比率などの工程条件の影響,ニタゾキサニドの収率に及ぼす,反応温度,反応時間,及び,触媒タイプを,単一因子と直交試験により研究した。初期因子の影響レベルは:アセチルサリシル酸のモル比とトリホスゲン>触媒タイプ>アシル化反応温度>アシル化反応時間,である。最適条件は:1:0.40のn(アセチルサリシル酸):n(トリホスゲン),1:1.1のn(アセチルサリシル酸):n(2-アミノ-5-ニトロチアゾール),Et3Nは酸結合剤で,50°Cのアシル化反応温度と,8時間のアシル化反応時間である。得られたニタゾキサニドの収率は,80.6%(アセチルサリシル酸ベース)である。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST
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