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J-GLOBAL ID:201302259114231779   整理番号:13A1446604

セレコキシブ負荷PLGA/シクロデキストリンミクロスフェア:ヒト軟骨細胞培養物に対する抗炎症作用のキャラクタリゼーションと評価

Celecoxib-loaded PLGA/cyclodextrin microspheres: Characterization and evaluation of anti-inflammatory activity on human chondrocyte cultures
著者 (8件):
資料名:
巻: 111  ページ: 289-296  発行年: 2013年11月01日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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セレコキシブ(CCB)の関節内投与のための徐放性システムとして,PLGAミクロスフェアを調製した。単純な水中油型エマルジョン/蒸発溶媒法により,ジメチル-β-シクロデキストリンの異なる濃度(DM-β-Cyd)の存在下で,ミクロスフェアを調製した。表面形態,サイズ,および技術的特性(封入効率,薬物負荷容量,および薬物放出など)に関して,ミクロスフェアを評価した。CCBの薬理活性に対するポリマー担体の影響を評価するために,ヒト軟骨細胞の培養物に対するex vivo研究を実施した。すべてのシステムは,サイズが1~5μmの範囲であり,封入効率の劇的な低下が観察された(約54%w/w),最大量のDM-β-Cydを含むCCB負荷PLGAミクロスフェアを除き,約80%~90%(w/w)の範囲の高い封入効率を有した。FIB画像は,最大量のDM-β-Cydの存在下で,ミクロスフェアが多孔質構造を有するという事実を立証した。マクロサイクルは,ミクロスフェアからのCCBの放出プロファイルを調節し,一部のケースではゼロ次速度論的放出をもたらした。ex vivoでの生物学的研究は,DM-β-Cydが薬物の抗炎症活性を改善することを示した。したがって,CCB負荷PLGA/シクロデキストリンミクロスフェアは,骨およびリウマチ性関節炎の治療において,潜在的な治療用途を有する可能性がある。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  消炎薬の基礎研究 
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