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J-GLOBAL ID：201302259837613629   整理番号：13A1327718

グリブリドの溶解及び生物学的利用能の増強

Dissolution and bioavailability enhancement of glyburide

著者 (2件)： DEVIREDDY Srinivas Reddy (Vaageswari Coll. of Pharmacy, Karimnagar, IND) ,  VEERAREDDY Prabhakar Reddy (Chaitanya Coll. of Pharmacy Education and Res., Warangal, IND)
資料名： Toxicological and Environmental Chemistry  (Toxicological and Environmental Chemistry)
巻： 95  号： 3-4  ページ： 445-457  発行年： 2013年03月 
JST資料番号： D0907A  ISSN： 0277-2248  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 水に難溶性の経口血糖低下薬グリブリドの溶解度,溶解速度及び生物学的利用能の改善を図るために,まずポリエチレングリコール(PEG) 20000,D-α-トコフェリルポリエチレングリコール 1000こはく酸塩(ビタミンE TPGS)あるいはGelucire 44/14を担体として各種比で用いた溶融法により各種pH条件下でグリブリドの溶解度を調べたところ,溶解度は担体濃度の増加とともに増加した。次に溶解が改善された固体分散物について崩壊速度の速い錠剤としての最善の処方を調べたところ,すべての固体分散物でグリブリド単独に比べて溶解の改善を見たが,グリブリド:ビタミンE TPGSが重量比で1:0.3の固体分散物で他の担体に比べて25分で有意な溶解の改善(4倍)を見た。エイジング試験では,それらの溶解挙動に有意な変動を認めなかった。DSC及びFTIR分析の結果,薬物と担体との間に相互作用がないことが分かり,XRDの結果,薬物分子が結晶から無定形に変化することが分かった。ウサギを用いたin vivo生物学的利用能実験で,純品薬物と溶解度改善製品のAUC_0-t値がそれぞれ平均5766.66及び24306.38であることが分かり,担体を用いた製品の生物学的利用能が改善したことを示していた。

シソーラス用語： *血糖降下薬 ,  溶解 ,  *バイオアベイラビリティ ,  *薬物担体 ,  ポリエチレンオキシド ,  薬剤学 ,  錠剤 ,  可溶性 ,  脂環式化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホンアミド ,  芳香族塩素化合物 ,  ウレア化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  溶解性
準シソーラス用語： ビタミンE TPGS ,  Gelucire 44/14

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (1件)： グリブリド

タイトルに関連する用語 (4件)： グリブリド ,  溶解 ,  生物学的利用能 ,  増強