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J-GLOBAL ID：201302260203508472   整理番号：13A1289079

2型糖尿病治療に対する非常に強力で,非吸収性の頭側ナトリウム依存胆汁酸輸送体阻害剤(GSK2330672)の発見

Discovery of a Highly Potent, Nonabsorbable Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Inhibitor (GSK2330672) for Treatment of Type 2 Diabetes

著者 (25件)： WU Yulin (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  AQUINO Christopher J. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  COWAN David J. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  ANDERSON Don L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  AMBROSO Jeff L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  BISHOP Michael J. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  BOROS Eric E. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  CHEN Lihong (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  CUNNINGHAM Alan (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  DOBBINS Robert L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  FELDMAN Paul L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  HARSTON Lindsey T. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  KALDOR Istvan W. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  KLEIN Ryan (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  LIANG Xi (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  MCINTYRE Maggie S. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  MERRILL Christine L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  PATTERSON Kristin M. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  PRESCOTT Judith S. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  RAY John S. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  ROLLER Shane G. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  YAO Xiaozhou (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  YOUNG Andrew (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  YUEN Josephine (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA) ,  COLLINS Jon L. (GlaxoSmithKline Res. & Dev., North Carolina, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 12  ページ： 5094-5114  発行年： 2013年06月27日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 胆汁酸は,消化管から膵臓β-細胞からのインシュリン分泌を促進するペプチドの分泌を増加することが知られている。特に,胆汁酸は結腸L細胞からGLP-1の分泌を促進する。S状結腸へのデオキシコール酸の注入は,血漿PPYおよび腸性グルカゴン濃度を増加する。このため腸での胆汁酸濃度の増加は,GLP-1のようなペプチドを増加する可能性がある。回腸からの胆汁酸の吸収は,頭側ナトリウム依存胆汁酸輸送体(ASBT)により仲介される。ASBT阻害剤は,コレステロール低下薬として検討されている。ASBT阻害剤の2型糖尿病治療薬としての効果を検討した。非吸収性ASBT阻害剤,GSK2330672は,2型糖尿病モデルマウスで血糖値を低下した。

シソーラス用語： ABC輸送体 ,  *降圧薬 ,  利尿薬 ,  *製品開発 ,  *内分泌細胞 ,  内分泌 ,  L細胞 ,  回腸 ,  抗コレステロール薬 ,  マウス ,  *血中濃度 ,  *2型糖尿病 ,  インスリン分泌 ,  *血糖値 ,  BSEP ,  創薬 ,  *インスリン分泌細胞 ,  膜貫通タンパク質 ,  動脈硬化症薬 ,  ネズミ亜目
準シソーラス用語： *インシュリン非依存性糖尿病 ,  胆汁酸輸送体 ,  薬剤開発 ,  *膵臓β細胞

分類 (2件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  薬物学一般  (GV01010J)

物質索引 (1件)： GSK-2330672

タイトルに関連する用語 (7件)： 2型糖尿病 ,  治療 ,  頭 ,  ナトリウム ,  胆汁酸輸送体 ,  阻害剤 ,  発見