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J-GLOBAL ID:201302260203508472   整理番号:13A1289079

2型糖尿病治療に対する非常に強力で,非吸収性の頭側ナトリウム依存胆汁酸輸送体阻害剤(GSK2330672)の発見

Discovery of a Highly Potent, Nonabsorbable Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Inhibitor (GSK2330672) for Treatment of Type 2 Diabetes
著者 (25件):
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巻: 56  号: 12  ページ: 5094-5114  発行年: 2013年06月27日 
JST資料番号: D0102A  ISSN: 0022-2623  CODEN: JMCMAR  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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胆汁酸は,消化管から膵臓β-細胞からのインシュリン分泌を促進するペプチドの分泌を増加することが知られている。特に,胆汁酸は結腸L細胞からGLP-1の分泌を促進する。S状結腸へのデオキシコール酸の注入は,血漿PPYおよび腸性グルカゴン濃度を増加する。このため腸での胆汁酸濃度の増加は,GLP-1のようなペプチドを増加する可能性がある。回腸からの胆汁酸の吸収は,頭側ナトリウム依存胆汁酸輸送体(ASBT)により仲介される。ASBT阻害剤は,コレステロール低下薬として検討されている。ASBT阻害剤の2型糖尿病治療薬としての効果を検討した。非吸収性ASBT阻害剤,GSK2330672は,2型糖尿病モデルマウスで血糖値を低下した。
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分類 (2件):
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糖質代謝作用薬の基礎研究  ,  薬物学一般 
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