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J-GLOBAL ID:201302260687148521   整理番号:13A0752380

Eucommia ulmoidesの樹皮からのホスホジエステラーゼ阻害剤の分離のための限外ろ過をベースにするリガンドスクリーニングによって導かれる分取HPLCとHSCCC法の組み合わせ

Combination of preparative HPLC and HSCCC methods to separate phosphodiesterase inhibitors from Eucommia ulmoides bark guided by ultrafiltration-based ligand screening
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巻: 405  号: 12  ページ: 4213-4223  発行年: 2013年05月 
JST資料番号: E0425B  ISSN: 1618-2642  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤が,様々な薬理学的特性のために広く利用されており,天然物がPDE阻害剤の最も生産的な供給源であると考えられる。本研究で,Eucommia ulmoidesの樹皮からのPDE阻害剤の第1次スクリーニングのための新規限外ろ過高性能液体クロマトグラフィー(HPLC)-ダイオードアレイ検出-質量分析に基づくリガンドスクリーニング法を開発し,その後,標的生物活性化合物を段階分取HPLCと高速向流クロマトグラフィー(HSCCC)法の組み合わせによって調製した。限外ろ過,段階分取HPLC,及びHSCCCのパラメーターを最適化する実験を行い,複雑な混合物からの活性化合物の迅速で効率的なスクリーニングと単離を可能にした。UV,エレクトロスプレイイオン化質量分析,及びNMRデータから,7種のリガンドが97%以上の純度で単離され,(+)-ピノレジノール-4,4′-ジ-O-β-D-グルコピラノシド(1),+)-ピノレジノール-4-O-β-D-グルコピラノシル(1→6)-β-D-グルコピラノシド(2),(+)-メジオレシノール-4,4′-ジ-O-β-D-グルコピラノシド(3),(+)-シリンガレシノール-4,4′-ジ-O-β-D-グルコピラノシド,(4)(-)-オリビール-4′-O-β-D-グルコピラノシド(5),(-)-オリビール-4-O-β-D-グルコピラノシド(6),及び(+)-ピノレジノール-4-O-β-D-グルコピラノシド(7)が同定された。化合物(2)はEucommia属からはじめて単離された。リグナンジグルコピラノシド(化合物(1)-(4))が,リグナンジモノコピラノシド(化合物(5)-(7))よりも大きなPDE阻害活性を示した。本法は,天然物からPDE阻害剤の高速スクリーニングと分取単離に広く利用される。Copyright 2013 Springer-Verlag Berlin Heidelberg Translated from English into Japanese by JST.
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有機化合物の各種分析  ,  酵素一般 
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