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J-GLOBAL ID：201302260769864870   整理番号：13A1931518

強力な抗菌性と様々な溶血活性を持つde novo設計したL5K5Wモデルペプチド異性体の構造的特徴づけ

Structural Characterization of de Novo Designed L₅K₅W Model Peptide Isomers with Potent Antimicrobial and Varied Hemolytic Activities

著者 (11件)： KIM Seo-Jin (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  KIM Jae-Seok (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  LEE Yoo-Sup (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  SIM Dae-Won (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  LEE Sung-Hee (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  BAHK Young-Yil (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  LEE Kwang-Ho (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR) ,  KIM Eun-Hee (Korea Basic Sci. Inst., Chungbuk, KOR) ,  PARK Sung-Jean (Gachon Univ., Incheon, KOR) ,  LEE Bong-Jin (Seoul National Univ., Seoul, KOR) ,  WON Hyung-Sik (Konkuk Univ., Chungbuk, KOR)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 18  号： 1  ページ： 859-876 (WEB ONLY)  発行年： 2013年01月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 単純なアミノ酸組成を持つ短い抗菌性ペプチド開発を目指して,L5K5W式を持つ一連のウンデカペプチド異性体を作出した。らせん軸の一方の側にロイシンを,他の側にリジンを集中することでらせん構造に折り重なるように,アミノ酸配列を完全に両親媒性に設計した。その位置が1次構造で変動する単一のトリプトファンは,ヘリカルホイール投影で共通して重要な両親媒性界面に位置した。らせん構造と11のL5K5Wペプチドのトリプトファニル環境を確認し,円偏光二色性,蛍光および核磁気共鳴分光法で特徴づけた。全異性体は個々の作用強度の僅かな変化しかない強力な広域スペクトルを持つ抗菌活性を示したが,ヒト赤血球への溶血活性は非常に多様であった。面白いことに,界面活性剤ミセルよりむしろ水溶性トリフルオロエタノール溶液でのペプチドのらせん配置と蛍光青色シフトはそれらの溶血活性と顕著な直線相関を示した。両親媒性らせんモデルペプチドのためのde novo設計戦略が,新規な抗菌性ペプチド開発に有効であることを証明し,それらの溶血活性が構造的パラメータとの相関作用で推定されることを結論付けた。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *ペプチド ,  *抗細菌作用 ,  *血液生理 ,  アミノ酸配列 ,  分子設計 ,  両親媒性 ,  ヘリックス構造 ,  *構造活性相関 ,  円偏光二色スペクトル ,  蛍光分光法 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *構造異性体
準シソーラス用語： de novo設計 ,  *抗菌性ペプチド ,  *溶血活性

分類 (3件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： L-Lys-L-Trp-L-Leu-L-Lys-L-Lys-L-Leu-L-Leu-L-Lys-L-Lys-L-Leu-L-Leu-NH₂ ,  L-Leu-L-Lys-L-Lys-L-Leu-L-Leu-L-Lys-L-Trp-L-Leu-L-Lys-L-Lys-L-Leu-NH₂

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗菌性 ,  溶血活性 ,  設計 ,  モデル ,  ペプチド ,  異性体