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J-GLOBAL ID：201302262189028031   整理番号：13A0649245

フィンブロリド類似体に向けた新しいルート:LuxR依存クオラムセンシング阻害でのエクソメチレンの重要性

A new route towards fimbrolide analogues: importance of the exomethylene motif in LuxR dependent quorum sensing inhibition

著者 (10件)： SABBAH Mohamad (INSA Lyon, Villeurbanne, FRA) ,  SABBAH Mohamad (Univ. Lyon 1, Villeurbanne, FRA) ,  BERNOLLIN Maud (INSA Lyon, Villeurbanne, FRA) ,  BERNOLLIN Maud (Univ. Lyon 1, Villeurbanne, FRA) ,  DOUTHEAU Alain (INSA Lyon, Villeurbanne, FRA) ,  DOUTHEAU Alain (Univ. Lyon 1, Villeurbanne, FRA) ,  SOULERE Laurent (INSA Lyon, Villeurbanne, FRA) ,  SOULERE Laurent (Univ. Lyon 1, Villeurbanne, FRA) ,  QUENEAU Yves (INSA Lyon, Villeurbanne, FRA) ,  QUENEAU Yves (Univ. Lyon 1, Villeurbanne, FRA)
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 4  号： 2  ページ： 363-366  発行年： 2013年02月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クオラムセンシング(QS)では,細菌はオートインデューサーと呼ばれる小さな,拡散可能な分子を生産し,放出し,細菌ポピュレーションの密度を調節する。QS阻害剤は新しい抗病原性戦略を見出すための有望な戦略になる。細菌QSの天然に存在する阻害剤,フィンブロリド(ブロム化3-置換-5-メチレン-2(5H)-フラノン)の16種類の類似体を,新しい配列により合成した。LuxR依存QS阻害に対するブロム化または非ブロム化したメチレン基の重要性を明らかにした。最も活性を示す化合物の一つは,IC₅₀値0.6μMでQSを阻害した。

シソーラス用語： 転写因子 ,  *細胞情報伝達 ,  メチレン基 ,  生理活性因子 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *細胞密度 ,  細菌 ,  *抗真菌作用 ,  病原性 ,  臭素化
準シソーラス用語： LuxR ,  *クオラムセンシング ,  オートインデューサー ,  IC50

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (5件)： 類似体 ,  LuxR ,  クオラムセンシング ,  阻害 ,  重要性