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J-GLOBAL ID:201302265097696380   整理番号:13A1297333

in vitroとin vivo外挿法を用いたヒトにおけるグルクロン酸飽合の定量的予測

Quantitative Prediction of Glucuronidation in Humans Using the In Vitro-In Vivo Extrapolation Approach
著者 (4件):
資料名:
巻: 13  号: 11  ページ: 1343-1352  発行年: 2013年 
JST資料番号: W2393A  ISSN: 1568-0266  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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グルクロン酸飽合は,基質にグルクロン酸を転位する酵素反応であり,UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼにより触媒される。グルクロン酸飽合は,薬剤の重要なクリアランス機構である。ミクロソームおよび肝細胞を用い,容易に得られるin vitroのデータを用い,in vivoでのグルクロン酸飽合の予測,すなわち,in vitroとin vivo外挿法を用いる方法についてレビューした。特に,ウシ血清アルブミン存在下でのミクロソームインキュベーションから得られた内因性クリアランスは,肝細胞におけるデータに加え,in vivoでのクリアランスを予測する。予測モデルは,高い正確性でグルクロン酸飽合を予測できる。
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