文献

J-GLOBAL ID：201302265364881833   整理番号：13A0817577

代謝誘導型ドラッグデザイン

Metabolism-guided drug design

著者 (4件)： STEPAN Antonia F. (Pfizer Worldwide Res. and Dev., Cambridge, USA) ,  MASCITTI Vincent (Pfizer Worldwide Res. and Dev., Cambridge, USA) ,  BEAUMONT Kevin (Pfizer Worldwide Res. and Dev., Cambridge, USA) ,  KALGUTKAR Amit S. (Pfizer Worldwide Res. and Dev., Cambridge, USA)
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 4  号： 4  ページ： 631-652  発行年： 2013年04月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： リード化合物の同定と最適化において,前臨床的薬物代謝は主要な役割を演じる。新規化合物の代謝経路のキャラクタリゼーションは,クリアランスの最適化や蛋白質/DNA反応代謝物の形成とも密接な関連がある。代謝に関する情報は,代謝に対して抵抗する化合物の合理的設計および経口的な薬物動態や投与量の改善に役立つ。薬物代謝の機構的研究は,反応性代謝物のリスクを軽減する上で特に重要である。また,安定な抱合体のキャラクタリゼーションは,反応性代謝物の構造に関して間接的な情報をもたらし,活性化機構への洞察を可能にする。本総説では,文献と自社事例に基づき,代謝誘導型ドラッグデザインに関する多数の事例について紹介した。

シソーラス用語： *薬物代謝 ,  *ドラッグデザイン ,  キャラクタリゼーション ,  代謝経路 ,  クリアランス ,  反応機構 ,  薬物動力学 ,  用量 ,  代謝産物 ,  リスク ,  活性化
準シソーラス用語： リスク軽減 ,  活性化機構 ,  *代謝誘導型ドラッグデザイン ,  反応性代謝物

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (3件)： 代謝 ,  誘導 ,  ドラッグデザイン