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J-GLOBAL ID：201302265551429987   整理番号：13A0967907

溶解速度および経口バイオアベイラビリティーの増強のためのプローブ超音波処理法によるフェノフィブラートナノ結晶の作製

Fabrication of fenofibrate nanocrystals by probe sonication method for enhancement of dissolution rate and oral bioavailability

著者 (3件)： IGE Pradum Pundlikrao (Dep. of Pharmaceutics and Quality Assurance, R.C. Patel Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Shirpur, Dhule ...) ,  BARIA Rohan K. (Dep. of Pharmaceutics and Quality Assurance, R.C. Patel Inst. of Pharmaceutical Education and Res., Shirpur, Dhule ...) ,  GATTANI Surendra G. (School of Pharmacy, Swami Ramanand Teerth Marathwada Univ., Vishnupuri, Nanded, Maharashtra 431606, IND)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 108  ページ： 366-373  発行年： 2013年08月01日 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フェノフィブラート(FBT)は,log P 5.375,低溶解性(水中で部分的に不溶)および低経口バイオアベイラビリティー(36%)をもつ,高コレステロール血症および高トリグリセリド血症において使用される親油性薬剤である。この研究の目的は,溶解性および経口バイオアベイラビリティーの増強のためのFBTナノ結晶を開発することであった。プローブ超音波処理器を用いてフェノフィブラートナノ懸濁液が調製され,凍結乾燥を用いて乾燥粉末へ変換され,DSC,FTIR,XRPD,SEM,粒子サイズ,多分散性指数(PDI),ゼータ電位,溶解性,試験管内溶解,生体内バイオアベイラビリティーおよび安定性研究によって特性評価された。配合FNS3および純粋な薬剤は,1%ラウリル硫酸ナトリウム(SLS)媒体中でそれぞれ約73.89%および8.53%の試験管内溶解を示した。粒子サイズが80,000±923nmから460±20nmへ低減された場合に,飽和溶解度が大きく増大された。0.5%および1%のSLS媒体中での配合FNS3の飽和溶解度は,それぞれ67.51±1.5μg/mLおよび107±1.9μg/mLであることがわかった。一方,0.5%および1%のSLS中での純粋な薬剤の飽和溶解度は,それぞれ6.02±1.51μg/mlおよび23.54±1.54μg/mlであることがわかった。ニュージーランド白色ラビットでおこなわれた最適化ナノ結晶(FNS3)の薬物動力学研究は,純粋な薬剤のそれよりも相対バイオアベイラビリティーの4.73-倍の増大を示した。長期間安定性研究は,180日後で5°C±3°Cで平均粒子サイズおよびPDIの大きな変化はないことを示した。フェノフィブラートナノ結晶のこの増強溶解およびバイオアベイラビリティーは,経口デリバリーのための将来有望な手法であった。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ナノ結晶 ,  *溶解速度 ,  *バイオアベイラビリティ ,  *処理 ,  高コレステロール血症 ,  高トリグリセリド血症 ,  ウサギ ,  ドラッグデリバリーシステム ,  薬物動力学 ,  安定性 ,  多分散性 ,  凍結乾燥 ,  芳香族ケトン ,  芳香族塩素化合物 ,  フェノールエーテル ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： *超音波処理 ,  ラビット ,  経口デリバリー ,  *経口バイオアベイラビリティ ,  長期安定性

分類 (1件)： 物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (1件)： フェノフィブラート

タイトルに関連する用語 (8件)： 溶解速度 ,  経口バイオアベイラビリティー ,  増強 ,  プローブ ,  超音波処理 ,  フェノフィブラート ,  ナノ結晶 ,  作製