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J-GLOBAL ID：201302265723448571   整理番号：13A1335471

急性腎不全に対する治療活性のある腎活性一酸化窒素ドナー薬としてのグルタミル保護N-ヒドロキシグアニジンの開発と特徴

Development and Characterization of Glutamyl-Protected N-Hydroxyguanidines as Reno-Active Nitric Oxide Donor Drugs with Therapeutic Potential in Acute Renal Failure

著者 (9件)： ZHANG Qingzhi (Univ. St. Andrews, St. Andrews, GBR) ,  MILLIKEN Philip (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  KULCZYNSKA Agnieszka (Univ. St. Andrews, St. Andrews, GBR) ,  SLAWIN Alex M. Z. (Univ. St. Andrews, St. Andrews, GBR) ,  GORDON Adele (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  KIRKBY Nicholas S. (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  WEBB David J. (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  BOTTING Nigel P. (Univ. St. Andrews, St. Andrews, GBR) ,  MEGSON Ian L. (Univ. Highlands & Islands, Inverness, GBR)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 13  ページ： 5321-5334  発行年： 2013年07月11日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 急性腎不全(ARF)の予後は悪く,死亡率は50%を超える。虚血-再潅流は,ARFの最も多い原因である。一酸化窒素(NO)は,ARFに中心的な役割をする血管収縮を予防するが,腎選択性を示す化合物の開発は困難である。主に腎臓に存在するγ-グルタミルトランスペプチダーゼにより切断される,グルタミル付加物への結合により自然NO放出を保護した,N-ヒドロキシグアニジンのNOドナーを開発した。活性親化合物に対するこのプロドラッグの代謝を,ラット腎臓ホモジネートを用い確認した。プロドラッグは,分離し,潅流したラット腎臓で血管拡張作用を示した。

シソーラス用語： *急性腎不全 ,  *保護作用 ,  *薬理作用 ,  予後 ,  一酸化窒素 ,  死亡率 ,  虚血 ,  再潅流 ,  病因 ,  グルタミルトランスペプチダーゼ ,  プロドラッグ ,  薬物代謝 ,  ラット ,  血管拡張作用 ,  腎臓 ,  *製品開発 ,  *イミド ,  *シアナミド ,  筋収縮
準シソーラス用語： *グアニジン誘導体 ,  虚血再潅流 ,  血管収縮 ,  *腎保護作用 ,  *薬物開発 ,  予後不良

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  脂肪族アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF03070L) ,  泌尿器作用薬の基礎研究  (GW11010R)

物質索引 (1件)： N-ヒドロキシグアニジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 急性腎不全 ,  治療 ,  活性 ,  腎 ,  一酸化窒素ドナー ,  N-ヒドロキシグアニジン ,  開発