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J-GLOBAL ID：201302266694449497   整理番号：13A1145839

N-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピルチオウレアテンプレートを持つヒトのグルタミニルシクラーゼ阻害剤の構造活性相関

Structure-activity relationship of human glutaminyl cyclase inhibitors having an N-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)propyl thiourea template

著者 (11件)： TRAN Phuong-thao (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...) ,  HOANG Van-hai (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...) ,  THORAT Shivaji A. (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...) ,  KIM Sung Eun (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...) ,  ANN Jihyae (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...) ,  CHANG Yu Jin (Dep. of Biochemistry and Biomedical Sciences, Coll. of Medicine, Seoul National Univ., Seoul 110-799, KOR) ,  NAM Dong Woo (Dep. of Biochemistry and Biomedical Sciences, Coll. of Medicine, Seoul National Univ., Seoul 110-799, KOR) ,  SONG Hyundong (Dep. of Biochemistry and Biomedical Sciences, Coll. of Medicine, Seoul National Univ., Seoul 110-799, KOR) ,  MOOK-JUNG Inhee (Dep. of Biochemistry and Biomedical Sciences, Coll. of Medicine, Seoul National Univ., Seoul 110-799, KOR) ,  LEE Jiyoun (Dep. of Global Medical Sci., Sungshin Women’s Univ., Seoul 142-732, KOR) ,  LEE Jeewoo (Lab. of Medicinal Chemistry, Res. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Coll. of Pharmacy, Seoul National Univ., Seoul ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 13  ページ： 3821-3830  発行年： 2013年07月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトのグルタミニルシクラーゼ(QC)阻害剤をデザインするために,N-アリール-N-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピルチオウレアのライブラリーを合成し,これらの化合物のアリール領域のシクラーゼ阻害剤としての構造活性相関への寄与について検討した。著者らのデザインは,このシクラーゼの優先的基質の提唱された結合様式により導かれた。この一連の化合物の中で,化合物52はIC₅₀値が58nMの最も強力なQC阻害剤で,先に報告したリード化合物2よりも2倍強力であることが分かった。化合物52は,細胞とトランスジェニック動物においてpGlu-AβおよびAβ斑の形成を低下させる能力を測定するべく,今後評価を行う最も有望な候補であることが示された。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： ヒト ,  *酵素阻害剤 ,  酵素 ,  アミロイドβタンパク質 ,  トランスジェニック動物 ,  分子設計 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： *グルタミニルシクラーゼ ,  *チオウレア化合物 ,  化合物ライブラリー

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： 1-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イル)-3-[3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]チオ尿素

タイトルに関連する用語 (4件)： 5-メチル-1H-イミダゾール ,  ヒト ,  阻害剤 ,  構造活性相関