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J-GLOBAL ID：201302268332738981   整理番号：13A1784248

β-セクレターゼ阻害剤の構造的進化:小分子阻害剤開発を中心にして

The Structural Evolution of β-Secretase Inhibitors: A Focus on the Development of Small-Molecule Inhibitors

著者 (8件)： BUTINI Stefania (Univ. Siena, ITA) ,  BROGI Simone (Univ. Siena, ITA) ,  NOVELLINO Ettore (Univ. Siena, ITA) ,  NOVELLINO Ettore (Univ. Naples Federico II, ITA) ,  CAMPIANI Giuseppe (Univ. Siena, ITA) ,  GHOSH Arun K. (Purdue Univ., Indiana, USA) ,  BRINDISI Margherita (Univ. Siena, ITA) ,  GEMMA Sandra (Univ. Siena, ITA)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 13  号： 15  ページ： 1787-1807  発行年： 2013年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Alzheimer病(AD)は,脳へのアミロイドβペプチド(Aβ)の蓄積により特徴づけられ,進行性の認知症である。β-セクレターゼは,アスパルチルプロテアーゼであり,Aβ生成の律速段階である。β-セクレターゼ阻害剤は,AD治療に対し期待されており,一般的にペプチド類似体と非ペプチド類似体に分類される。しかしながら,これら阻害剤は,血液-脳関門を通過しないこと,選択性の問題点がある。この総説では,初期からのβ-セクレターゼ阻害剤の構造的進化を述べ,過去5年間に報告された化学鋳型について述べ,将来の研究の方向性について考察した。

シソーラス用語： アスパラギン酸プロテイナーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *分子標的治療薬 ,  *製品開発 ,  *Alzheimer病 ,  アミロイドβタンパク質 ,  ペプチド ,  アミロイドーシス ,  生体内蓄積 ,  類似物質 ,  血管透過性
準シソーラス用語： β-セクレターゼ ,  アミロイドβペプチド ,  アミロイド沈着 ,  血液脳関門透過性 ,  *小分子阻害剤 ,  *薬剤開発

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  神経の基礎医学  (GN01020W)

タイトルに関連する用語 (5件)： β-セクレターゼ ,  阻害剤 ,  進化 ,  小分子阻害剤 ,  開発