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J-GLOBAL ID：201302272288633600   整理番号：13A1196290

エストロゲン関連受容体αの経口で利用可能な転写機能サプレッサーとしての1-フェニル-4-ベンゾイル-1H-1,2,3-トリアゾール

1-Phenyl-4-benzoyl-1H-1,2,3-triazoles as Orally Bioavailable Transcriptional Function Suppressors of Estrogen-Related Receptor α

著者 (10件)： XU Shilin (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  XU Shilin (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  ZHUANG Xiaoxi (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  PAN Xiaofen (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  ZHANG Zhang (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  DUAN Lei (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  LIU Yingxue (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  ZHANG Lianwen (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  REN Xiaomei (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN) ,  DING Ke (Guangzhou Inst. of Biomedicine and Health, Chinese Acad. of Sci., Guangzhou, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 11  ページ： 4631-4640  発行年： 2013年06月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エストロゲン関連受容体(ERRs)は,細胞核受容体のオーファンメンバーであり,α,βおよびγの3種類のアイソ型を含む。ERRαは乳癌治療に対する標的の可能性がある。ERRαの転写機能の新しいサプレッサーとして,一連の1-フェニル-4-ベンゾイル-1H-1,2,3-トリアゾールを見出し,構造-活性相関を検討した。最も有望な化合物,2-アミノフェニル-(1-(3-イソプロピルフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メタノンは,ERRαの転写機能をIC₅₀値0.021μMで抑制し,ERRαのmRNAと蛋白量および下流標的を低下した。この化合物は良好な薬動力学的性質を示した。

シソーラス用語： *サイトゾル受容体 ,  *転写因子 ,  *レプレッサー ,  窒素複素環化合物 ,  乳房腫瘍 ,  *構造活性相関 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *薬物動力学 ,  細胞核
準シソーラス用語： IC50 ,  *エストロゲン関連受容体α ,  トリアゾール類

分類 (3件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： 1H-1,2,3-トリアゾール ,  1-フェニル-1H-ベンゾトリアゾール ,  1-(3-イソプロピルフェニル)-4-(2-アミノベンゾイル)-1H-1,2,3-トリアゾール

タイトルに関連する用語 (5件)： エストロゲン関連受容体α ,  転写 ,  サプレッサー ,  フェニル ,  トリアゾール