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J-GLOBAL ID：201302272563053342   整理番号：13A0514843

新規トリアゾール架橋カチオン性ポルフィリン-β-カルボリン抱合体の顕著な光細胞毒性

Remarkable photocytotoxicity of a novel triazole-linked cationic porphyrin-β-carboline conjugate

著者 (7件)： KUMAR Dalip (Birla Inst. of Technol. & Sci., Pilani, IND) ,  MISHRA Bhupendra A. (Birla Inst. of Technol. & Sci., Pilani, IND) ,  SHEKAR K. P. Chandra (Birla Inst. of Technol. & Sci., Pilani, IND) ,  KUMAR Anil (Birla Inst. of Technol. & Sci., Pilani, IND) ,  AKAMATSU Kanako (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  KUSAKA Eriko (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  ITO Takeo (Kyoto Univ., Kyoto, JPN)
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 49  号： 7  ページ： 683-685  発行年： 2013年01月25日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポルフィリンは局所腫瘍の破壊を示す光力学療法(PDT)の光感作物質である。一方,β-カルボリンアルカロイドの合成アナログは抗腫瘍活性を示す。今回,クリック化学により合成した新規トリアゾール架橋カチオン性ポルフィリン-β-カルボリン抱合体がA549腫瘍細胞で光細胞毒性を示すことを報告した。5-(4′-ヒドロキシフェニル)-10,15,20-トリ(4′-ピリジル)ポルフィリンから始め,プロパルギルオキシポルフィリンとβ-カルボリンアジドの反応でポルフィリン-β-カルボリン抱合体とカチオン性ポルフィリントリアゾール抱合体を得た。これらの2つの抱合体は,肺腫瘍由来のヒト上皮細胞A549に対してUV-Aあるいは可視光暴露によりそれぞれ25~43μMと<0.1μMで細胞毒性を示した。カチオン性ポルフィリン-β-カルボリン抱合体はPDTの候補であると結論した。これらの機序及び構造活性相関の研究は現在実施中である。

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *大環状化合物 ,  *細胞毒性 ,  化学合成 ,  A549細胞 ,  上皮細胞 ,  紫外線照射 ,  光化学療法 ,  分子遺伝現象 ,  可視スペクトル ,  紫外スペクトル ,  *光毒性 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  カチオン性ポルフィリン ,  クリック化学 ,  DNA切断 ,  紫外可視スペクトル ,  光線力学療法 ,  50%抑制濃度
準シソーラス用語： 光力学療法 ,  IC50

分類 (2件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： トリアゾール ,  架橋 ,  カチオン性ポルフィリン ,  β-カルボリン ,  抱合体 ,  細胞毒性