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J-GLOBAL ID：201302274966947508   整理番号：13A1145667

新しいチロシナーゼ阻害剤としての3,5-ジアリル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール

Design and synthesis of 3,5-diaryl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles as new tyrosinase inhibitors

著者 (4件)： ZHOU Zhixuan (School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen Univ., 135 Xin Gang Xi Road, Guangzhou 510275, CHN) ,  ZHUO Jiaru (School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen Univ., 135 Xin Gang Xi Road, Guangzhou 510275, CHN) ,  YAN Sujun (School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen Univ., 135 Xin Gang Xi Road, Guangzhou 510275, CHN) ,  MA Lin (School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen Univ., 135 Xin Gang Xi Road, Guangzhou 510275, CHN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 7  ページ： 2156-2162  発行年： 2013年04月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,水酸基(1a-1p,2a-2d)を持つ20種類の3,5-ジアリル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール誘導体を合成し,マッシュルームチロシナーゼに対するそれらの阻害活性を調べた。得られた結果により,これらの化合物の内,1-(5-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル)エタノン 1dは最も強力なチロシナーゼ阻害剤で,そのIC₅₀値は0.301μMであることが示された。反応速度論的研究により,これらの化合物はチロシナーゼの競合的阻害剤であることが明らかになり,本論文ではそれらの構造活性相関について検討した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  モノフェノールモノオキシゲナーゼ ,  マッシュルーム ,  酵素阻害 ,  構造活性相関 ,  *窒素複素環化合物
準シソーラス用語： チロシナーゼ【EC1.14.18.1】 ,  *チロシナーゼ阻害剤 ,  *ピラゾール誘導体

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： 1-アセチル-3-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-5-(3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニル)-2-ピラゾリン

タイトルに関連する用語 (3件)： チロシナーゼ阻害剤 ,  ジアリル ,  1H-ピラゾール