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J-GLOBAL ID：201302275059224577   整理番号：13A1145714

P2X受容体拮抗剤としてのピリドキサールのカルボン酸誘導体の合成及び構造活性相関

Synthesis and structure-activity relationships of carboxylic acid derivatives of pyridoxal as P2X receptor antagonists

著者 (6件)： JUNG Kwan-young (School of Life Sci., Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR) ,  CHO Joong-heui (School of Life Sci., Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR) ,  LEE Jung Sun (School of Life Sci., Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR) ,  KIM Hyo Jun (School of Life Sci., Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR) ,  KIM Yong-chul (School of Life Sci., Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR) ,  KIM Yong-chul (Dep. of Medical System Engineering (DMSE), Gwangju Inst. of Sci. and Technol., Gwangju 500-712, KOR)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 9  ページ： 2643-2650  発行年： 2013年05月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピリドキサールのカルボン酸誘導体が,リード化合物,ピリドキサール-5’-りん酸-6-アゾフェニル-2’,5’-ジスルホン酸(5b,iso-PPADS)を修飾した強いP2X₁及びP2X₃受容体拮抗剤として開発された。デザイン戦略は,弱いアニオン性カルボン酸基に対する,受容体結合ポケットのリジン残基と相互作用するであろう5bのアルデヒド,りん酸又はスルホン酸基の修飾を含んだ。ピリドキサール-5’-りん酸(1),13及び14の対応するカルボン酸類似物質は,Xenopus卵母細胞における2電極電圧クランプ(TEVC)アッセイにおけるIC₅₀値の100nMの範囲をもつヒトP2X₃受容体で5bのものと同様な強い拮抗活性を示した。結果は,5bにおけるアルデヒド及びりん酸又はスルホン酸がマウスP2X₁及びヒトP2X₃受容体で拮抗作用に影響することなしにカルボン酸と変えることができることを示した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *プリン受容体 ,  *薬物 ,  構造活性相関 ,  アミノ酸残基 ,  置換 ,  卵母細胞 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  マウス ,  ヒト ,  化学合成 ,  *窒素複素環化合物 ,  アルデヒド ,  ジオール ,  無機酸エステル ,  カルボキシ基
準シソーラス用語： カルボキシル基 ,  IC50 ,  *P2X1レセプター ,  *P2X3受容体 ,  Xenopus卵母細胞 ,  カルボン酸基 ,  *ピリドキサール誘導体 ,  *拮抗剤

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  ピリジン  (CF07095Q)

物質索引 (3件)： iso-PPADS ,  ピリドキサール ,  ピリドキサール5′-りん酸

タイトルに関連する用語 (6件)： P2X受容体 ,  拮抗剤 ,  ピリドキサール ,  カルボン酸 ,  誘導体 ,  構造活性相関