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J-GLOBAL ID：201302275379162936   整理番号：13A1145781

麻薬受容体仲介性現象へのプローブ. 47.1 新規C4a-およびN-置換1,2,3,4,4a,9a-ヘキサヒドロベンゾフロ[2,3-c]ピリジン-6-オール類

Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 47.¹ Novel C4a- and N-substituted-1,2,3,4,4a,9a-hexahydrobenzofuro[2,3-c]pyridin-6-ols

著者 (5件)： IYER Malliga R. (Drug Design and Synthesis Section, Chemical Biology Res. Branch, National Inst. on Drug Abuse and The National Inst. ...) ,  ROTHMAN Richard B. (Clinical Psychopharmacology Section, Chemical Biology Res. Branch, National Inst. on Drug Abuse, Addiction Res. ...) ,  DERSCH Christina M. (Clinical Psychopharmacology Section, Chemical Biology Res. Branch, National Inst. on Drug Abuse, Addiction Res. ...) ,  JACOBSON Arthur E. (Drug Design and Synthesis Section, Chemical Biology Res. Branch, National Inst. on Drug Abuse and The National Inst. ...) ,  RICE Kenner C. (Drug Design and Synthesis Section, Chemical Biology Res. Branch, National Inst. on Drug Abuse and The National Inst. ...)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 11  ページ： 3298-3309  発行年： 2013年06月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： μ-およびδ-オピオイド受容体のいずれとも相互作用するリガンドを見出すため,単純な以前にデザインした合成経路を用いて,一連のN-メチルrac-cis-4a-アラルキル-およびアルキル-置換-1,2,3,4,4a,9a-ヘキサヒドロベンゾフロ[2,3-c]ピリジン-6-オール類(2a~l)を調製した。C4a-フェネチル誘導体2aはμ-受容体(Ki=60nM)およびδ-オピオイド受容体(Ki=64nM)ともに,適度な受容体親和性を持つことが見出された。2aのN-メチル置換基およびこの系列の他のリガンドのそれをさらに修飾して,両方の受容体に対してより高い親和性もたらす可能性のある様々なN-置換基を持つ化合物を得た。C4aとNで様々に置換された一群の化合物を合成し,評価した。結合研究と機能的アッセイで,適度にδ選択的拮抗薬(2l),μ-δ選択的拮抗薬(3a,3g),およびμ-κ選択的拮抗薬(3f)が明らかとなった。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 補体 ,  ヒト ,  *化学合成 ,  プローブ ,  麻薬性鎮痛薬 ,  麻薬拮抗薬 ,  *μ受容体 ,  *δ受容体 ,  *ドラッグデザイン
準シソーラス用語： C4a

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (8件)： 麻薬 ,  受容体 ,  仲介 ,  現象 ,  プローブ ,  C4a ,  置換 ,  ピリジン