新規のβ<sub>2</sub>-アドレナリン受容体作用薬,トランティンテロールのin vivo及びin vitro代謝:LC-MS/MS及びNMRによる代謝物単離と同定

LI Kunjie; QIN Feng; JING Lijuan; LI Famei; GUO Xingjie

文献

J-GLOBAL ID：201302275853180142 整理番号：13A0487576

新規のβ₂-アドレナリン受容体作用薬,トランティンテロールのin vivo及びin vitro代謝:LC-MS/MS及びNMRによる代謝物単離と同定

In vivo and in vitro metabolism of a novel β₂-adrenoceptor agonist, trantinterol: metabolites isolation and identification by LC-MS/MS and NMR

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資料名：
巻： 405 号： 8 ページ： 2619-2634 発行年： 2013年03月
JST資料番号： E0425B ISSN： 1618-2642 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

トランティンテロールはぜんそく治療に対して用いられる新規のβ₂-アドレナリン受容体作用薬である。この研究の目的は液体クロマトグラフィータンデム質量分析(LC-MS/MS)を用いてトランティンテロールの代謝物を同定し,主要代謝物を分離し,その構造を核磁気共鳴(NMR)により確かめることである。ラットの尿,便,胆液及び血液試料を得,分析した。6つの代謝物の参照標準は化学合成,微生物変換及びラットのモデルシステムの組み合わせにより達成した。さらにヒトのトランティンテロールのフェーズI代謝を調べ,ラットとヒトの間の種の相違を調べるため肝臓ミクロソームでの培養を行った。微生物モデルCunninghamella blakesleana AS3.970による生体内変換も又調べた。in vivo及びin vitro共に全部で18代謝物が同定され,それらの13は新しく検知された。アリールヒドロキシルアミン(M1)tert-ブチルヒドロキシル化トランティンテロール(M2)及び1-カルボニルトランティンテロール(M3)を含む三フェーズI代謝物が微生物モデルと同様にin vivo及びin vitroで検知された。ラットにおける他の重要な経路はグルタチオン抱合と連続的な誘導体(M4からM0)を形成するさらなる物質分解代謝と酸化である。他の代謝物はグルクロン酸化合物,グルコシド及び硫酸抱合体を含む。in vitro実験の結果はトランティンテロールの相I代謝に関してラット,ヒト,C.blakesleana AS3.970の間で種の相違は存在しないことを示唆した。著者らの研究は今日までのトランティンテロールのin vivo及びn vitro代謝に対して最も包括的な描像を提供し,ヒトにおけるその代謝を予言するかも知れない。Copyright 2013 Springer-Verlag Berlin Heidelberg Translated from English into Japanese by JST.

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有機化合物の各種分析 , 生物薬剤学(基礎)

引用文献 (32件)：

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新規のβ2-アドレナリン受容体作用薬,トランティンテロールのin vivo及びin vitro代謝:LC-MS/MS及びNMRによる代謝物単離と同定

新規のβ₂-アドレナリン受容体作用薬,トランティンテロールのin vivo及びin vitro代謝:LC-MS/MS及びNMRによる代謝物単離と同定