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J-GLOBAL ID：201302276858656249   整理番号：13A0854035

フッ素化ヘテロアリールエーテル生物学的等配電子体の直接合成

Direct Synthesis of Fluorinated Heteroarylether Bioisosteres

著者 (7件)： ZHOU Qianghui (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  RUFFONI Alessandro (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  GIANATASSIO Ryan (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  FUJIWARA Yuta (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  SELLA Eran (Tel-Aviv Univ., Aviv, ISR) ,  SHABAT Doron (Tel-Aviv Univ., Aviv, ISR) ,  BARAN Phil S. (Scripps Res. Inst., CA, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 52  号： 14  ページ： 3949-3952  発行年： 2013年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アリールエーテルは一般にSARを探索するために役立ち,生物活性スキャホールドの特性を調節することから,医化学者にとってアリールエーテルとは愛憎の関係にある。しかし,メトキシアリールのようなアリールエーテルは代謝的影響を受けるため,これを代謝的に安定な他の部分構造に置き換える必要がある。ここでは,フッ素化ヘテロアリールエーテル生物学的等配電子体を直接合成したので報告した。複素環にジフルオロアルキル基を直接取り込むことができる試薬(例えばナトリウムジフルオロエチルスルフィナト)のモジュラー合成を報告した。ジフルオロアルキル基の取り込みの範囲と普遍性をジフルオロエチル基で例証し,フッ素化ヘテロアリールエーテルの一般的な合成について,その原理を明らかにした。

シソーラス用語： エーテル ,  フッ素化 ,  基質 ,  分子認識 ,  構造 ,  安定性 ,  薬物代謝 ,  定量的構造活性相関 ,  化学合成 ,  生物学的同等性 ,  分子構造 ,  *窒素複素環化合物 ,  *置換反応 ,  化学反応 ,  活性化 ,  アルキル化
準シソーラス用語： C-H活性化 ,  アリールエーテル ,  *イミダゾール誘導体 ,  スキャフォールド【基質】 ,  *ピラジン誘導体 ,  *ピリジン誘導体 ,  *ピリダジン誘導体 ,  フルオロアルキル化 ,  代謝安定性 ,  部分構造

分類 (2件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  置換反応  (CF02020B)

物質索引 (15件)： 1,3,7-トリメチル-8-(1,1-ジフルオロエチル)-7H-プリン-2,6(1H,3H)-ジオン ,  2-(1,1-ジフルオロエチル)ピリジン-4-カルボニトリル ,  2-(1,1-ジフルオロエチル)ピリジン-4-カルボン酸メチル ,  4-(1,1-ジフルオロエチル)ピリジン-2-カルボン酸エチル ,  2-アセチル-4-(1,1-ジフルオロエチル)ピリジン ,  5-(1,1-ジフルオロエチル)ピラジン-2-カルボン酸メチル ,  3-(1,1-ジフルオロエチル)キノキサリン-2-オール ,  2-(1,1-ジフルオロエチル)-1H-ベンゾイミダゾール ,  4-(1,1-ジフルオロエチル)ピリミジン-2-カルボン酸メチル ,  9-(1,1-ジフルオロエチル)アクリジン ,  3-(1-ヒドロキシエチリデン)-4-(1,1-ジフルオロエチル)-3,4-ジヒドロ-2H-1-ベンゾピラン-2-オン ,  2-(1,1-ジフルオロエチルチオ)ベンゾチアゾール ,  2-(1,1-ジフルオロエチルチオ)-4-(2,3-ジフルオロフェニル)-5-アミノ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-シクロヘプタ[b]ピリジン-9-オール ,  3-(1,1-ジフルオロ-7-クロロヘプチル)-キノキサリン-2-オール ,  3-(4-ブロモ-α,α-ジフルオロフェネチル)-キノキサリン-2-オール

タイトルに関連する用語 (4件)： フッ素化 ,  生物学 ,  配電 ,  直接合成