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J-GLOBAL ID：201302277765481089   整理番号：13A0649214

表現型細胞生存性プロファイリングからの選択性が高いFLT3キナーゼ阻害剤の発見

Discovery of a highly selective FLT3 kinase inhibitor from phenotypic cell viability profiling

著者 (3件)： LEE Sanghee (Seoul National Univ., Seoul, KOR) ,  JO Ala (Seoul National Univ., Seoul, KOR) ,  PARK Seung Bum (Seoul National Univ., Seoul, KOR)
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 4  号： 1  ページ： 228-232  発行年： 2013年01月 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 表現型に基づくスクリーニング系は,大学および製薬会社で,主要な最初のスクリーニングプラットホームの一つとして注目されている。この方法は,新規化合物の最初のクラスの発見に大きく貢献し,通常の標的に基づく方法を上回る。表現型に基づく生存性プロファイリングを用い,急性骨髄性白血病細胞系に対し非常に選択的細胞毒性を示す,新しい分子フレームワークを発見し,続いて,仮説に基づく解析により,その標的としてFMS様チロシンキナーゼ-3(FLT3)を同定した。この方法により見出した化合物の一つは,細胞毒性に良好な選択性を示し,MV-4-11AML細胞に対するIC₅₀値は0.6μMであった。

シソーラス用語： 表現型 ,  *細胞生理 ,  *抗腫瘍薬 ,  *酵素阻害剤 ,  分子標的治療薬 ,  チロシンキナーゼ ,  *急性骨髄性白血病 ,  腫瘍細胞 ,  *細胞毒性 ,  *窒素複素環化合物 ,  *アポトーシス ,  デコンボリューション ,  リン酸化 ,  選択性 ,  培養細胞 ,  生体高分子 ,  毒性試験 ,  濃度
準シソーラス用語： *FLT3チロシンキナーゼ阻害剤 ,  IC50 ,  MV-4-11白血病細胞 ,  ピラゾール類 ,  ピリジン誘導体 ,  ピリジン類 ,  化学選択性 ,  *細胞生存性 ,  治療標的 ,  蛋白質リン酸化

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  血液の腫よう  (GK04000M)

物質索引 (1件)： 3-(4-フェノキシフェニル)-5-(2-アミノ-4-クロロフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 表現型 ,  細胞生存性 ,  プロファイリング ,  選択性 ,  flt3 ,  キナーゼ阻害剤 ,  発見