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J-GLOBAL ID：201302283670476495   整理番号：13A1857265

経口吸収を高めるために高い過飽和を長時間維持できる10-ヒドロキシカンプトテシンのナノ懸濁液:調製,キャラクタリゼーションおよびin vitro/in vivo評価

Nanosuspensions of 10-hydroxycamptothecin that can maintain high and extended supersaturation to enhance oral absorption: preparation, characterization and in vitro/in vivo evaluation

著者 (8件)： PU Xiaohui (Shenyang Pharmaceutical Univ., Dep. of Biopharmaceutics, School of Pharmacy, No. 103, Wenhua Road, No. 59 Mailbox ...) ,  PU Xiaohui (Henan Univ., Dep. of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Jinming Road, 475004, Kaifeng, CHN) ,  SUN Jin (Shenyang Pharmaceutical Univ., Dep. of Biopharmaceutics, School of Pharmacy, No. 103, Wenhua Road, No. 59 Mailbox ...) ,  HAN Jihong (Keele Univ., School of Pharmacy and Inst. for Sci. and Technol. in Medicine, Staffordshire, GBR) ,  LIAN He (Shenyang Pharmaceutical Univ., Dep. of Biopharmaceutics, School of Pharmacy, No. 103, Wenhua Road, No. 59 Mailbox ...) ,  ZHANG Peng (Shenyang Pharmaceutical Univ., Dep. of Biopharmaceutics, School of Pharmacy, No. 103, Wenhua Road, No. 59 Mailbox ...) ,  YAN Zhongtian (Nantion Institutes for Food and Drug Control, No. 2, Tiantan Xili, 100050, Beijing, CHN) ,  HE Zhonggui (Shenyang Pharmaceutical Univ., Dep. of Biopharmaceutics, School of Pharmacy, No. 103, Wenhua Road, No. 59 Mailbox ...)
資料名： Journal of Nanoparticle Research  (Journal of Nanoparticle Research)
巻： 15  号： 11  ページ： 1-13  発行年： 2013年11月 
JST資料番号： W1361A  ISSN： 1388-0764  CODEN： JNARFA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,難溶性10-ヒドロキシカンプトテシン(10-HCPT)の溶出と吸収を改善するために,高い過飽和を長時間維持できるナノ懸濁液の調製とキャラクタリゼーションを行うことである。10-HCPT経口投与用ナノ懸濁液(HCPT-Nanosuspension)を,実験室規模-微小析出までの規模-の高圧均質化法で合成した。透過型電子顕微鏡法,粉末X線回折(XRPD)および示差走査熱量測定(DSC)を用いて,粒子形態と物理的状態を研究した。過飽和溶出試験をパドル法で行った。Caco-2細胞試験を行い,経口吸収を再現した。次に,ラットに経口投与した後に,in vivo薬物動態研究を開始した。10-HCPTナノ粒子は,凍結乾燥前において,135nmの大きさで,こん棒状,あるいは,塊状の形状であった。XRPDとDSCの両方から,一部の10-HCPTがナノ懸濁液の中で結晶状態で存在することを確認した。過飽和溶出試験から,HCPT-ナノ懸濁液が,高い過飽和度を長時間維持することができることが明らかになった。HCPT-ナノ懸濁液に対する細胞試験から,ほかの製剤設計と比較して,非常に高い摂取と大きな細胞膜透過性を明らかにした。薬物動態試験は,HCPT-ナノ懸濁液が10-HCPT溶液と同様な薬物動態挙動を有することを示した。結論として,経口投与後に高いピーク濃度(C_max)と大きな曝露量(AUC)を得ることができ,高い過飽和を長時間維持できるHCPT-ナノ懸濁液を調製した。Copyright 2013 Springer Science+Business Media Dordrecht Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *懸濁液 ,  in vivo実験 ,  in vitro実験 ,  過飽和 ,  調製 ,  キャラクタリゼーション ,  経口投与 ,  均質化 ,  電子顕微鏡観察 ,  透過型電子顕微鏡 ,  X線回折 ,  結晶構造 ,  示差走査熱量測定 ,  形態 ,  溶出試験【化学物質】
準シソーラス用語： *ナノ懸濁液 ,  高圧均質化 ,  粉末X線回折 ,  粒子形状

分類 (2件)： 液-液界面  (CB12030F) ,  有機化合物の薄膜  (BK14070L)

物質索引 (1件)： 10-ヒドロキシカンプトテシン

タイトルに関連する用語 (8件)： 経口吸収 ,  過飽和 ,  長時間維持 ,  10-ヒドロキシカンプトテシン ,  ナノ懸濁液 ,  調製 ,  キャラクタリゼーション ,  評価