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J-GLOBAL ID：201302284926075341   整理番号：13A0515277

相互作用ククルビツリル[n=7,8]と塩酸ラニチジンの相互作用及び緩慢な放出特性

Interaction of Cucurbituril [n=7,8] with Ranitidine Hydrochloride and Slow Release Properties

著者 (4件)： Li Lifan (School of Pharmacy,Fujian Medical Univ., Fuzhou) ,  Lin Youwen (School of Pharmacy,Fujian Medical Univ., Fuzhou) ,  Huang Zhiwen (School of Pharmacy,Fujian Medical Univ., Fuzhou) ,  Luo Hongbin (School of Pharmacy,Fujian Medical Univ., Fuzhou)
資料名： Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao  (Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao)
巻： 33  号： 2  ページ： 282-287  発行年： 2012年 
JST資料番号： C2116A  ISSN： 0251-0790  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 疎水性の空洞及び負に荷電したカルボニル入口を有するククルビット[n]ウリル(Q[n])は,種々のカチオン性有機ゲスト分子及び中性種と高い親和性で結合することが可能で,それ故に薬物デリバリーシステムとして大きな可能性を有している。今研究に於いて,ククルビツリルとヒスタミンH_2受容体拮抗薬である塩酸ラニチジン(RH)の相互作用を1H-NMR及びUV-Vis分光法の手段で調べ,包接複合体の薬物の緩慢な放出特性をin vitro観察した。pH値が相互作用に及ぼす影響を研究した;包接複合体の包接比率m,生成定数K_a及び薬物累積放出をin vitro決定した。その結果,RHはQ[n](n=7,8)と1:1の複合体を生成することが判明した。生成定数K_aは,Q[7]-RH及びQ[8]-RH系に対してそれぞれ1.21×104及び2.06×104L/molであった。RHは,酸性,中性条件の双方でQ[7]及び[8]と包接複合体を生成することが可能であったが,アルカリ条件では包接複合体を生成することができなかった。RH,Q[7]-RH及びQ[8]-RHの人工胃液(pH=1.2)中の60minのin vitro累積放出率は,それぞれ89.1%,56.6%及び38.4%であった;60minの人工腸液(pH=6.8)中では,それぞれ90.2%,58.7%及び38.0%であった。Q[7]-RH及びQ[8]-RHの薬物放出速度はRHよりも明らかに緩慢であった。Q[7]-RH及びQ[8]-RHは明確なin vitro持続的放出性を有していた。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： *相互作用 ,  *放出 ,  疎水性 ,  カチオン ,  ヒスタミンH2受容体遮断薬 ,  包接化合物 ,  溶出試験【薬剤】 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  エナミン ,  スルフィド ,  ニトロ化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： ヒスタミンH2受容体拮抗薬 ,  包接複合体 ,  薬物放出速度 ,  薬物デリバリーシステム

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

物質索引 (2件)： ククルビツリル ,  塩酸ラニチジン

タイトルに関連する用語 (4件)： 相互作用 ,  ククルビツリル ,  塩酸ラニチジン ,  放出