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J-GLOBAL ID：201302285407295403   整理番号：13A0895120

非対称ジスルフィドによる細胞外チオレドキシンの選択的阻害

Selective Inhibition of Extracellular Thioredoxin by Asymmetric Disulfides

著者 (4件)： DIRAIMONDO Thomas R. (Stanford Univ., California, USA) ,  PLUGIS Nicholas M. (Stanford Univ., California, USA) ,  JIN Xi (Stanford Univ., California, USA) ,  KHOSLA Chaitan (Stanford Univ., California, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 56  号： 3  ページ： 1301-1310  発行年： 2013年02月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チオレドキシン-1(Trx)は,チオレドキシンレダクターゼと共に,多くの細胞内酸化還元反応および調節過程で重要な役割をする。しかしながら,Trxの細胞外での役割は一部しか明らかにされていない。Trxは分子内ジスルフィド結合の還元により細胞外トランスグルタミナーゼ2(TG2)を活性化する。TG2は,各種の疾患に関わることが知られているため,非対称ジスルフィドリードから,Trxに対し100倍以上の特異性を示す類似体を同定した。構造-活性相関およびコンピュータードッキングモデル分析は,活性と特異性増強に必要な特長を明らかにした。最も活性な化合物のIC₅₀値は0.1μMであった。

シソーラス用語： *チオレドキシン ,  非対称性 ,  ジスルフィド ,  酸化還元反応 ,  チオレドキシンレダクターゼ ,  細胞外マトリックス ,  トランスグルタミナーゼ ,  *ドッキング ,  *分子認識 ,  *計算機シミュレーション ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *酵素阻害 ,  *選択性 ,  *構造活性相関
準シソーラス用語： *チオレドキシン1 ,  トランスグルタミナーゼ2 ,  *分子ドッキング ,  IC50

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： 非対称 ,  ジスルフィド ,  チオレドキシン ,  阻害