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J-GLOBAL ID:201302285591888381   整理番号:13A0784479

mPEG-官能化ポリ(アミン-co-エステル)型キラルプロドラッグを合成するためのタンデム動的速度論分割および酵素的重縮合

Tandem dynamic kinetic resolution and enzymatic polycondensation to synthesize mPEG-functionalized poly(amine-co-ester)-type chiral prodrugs
著者 (4件):
資料名:
巻: 51  号:ページ: 2049-2057  発行年: 2013年05月01日 
JST資料番号: C0337C  ISSN: 0887-624X  CODEN: JPLCAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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不斉薬物の単一有効エナンチオマを含み,深刻な副作用を回避することができる両親媒性ポリ(アミン-co-エステル)の合成について記述した。重要な抗不整脈薬であるラセミメキシレチンをモデルに用いて,99%のee値を有する(R)-メキシレチンを含むポリ(エチレングリコール)官能化ポリ(アミン-co-エステル)を調製するための効率的なプロトコルを示した。Candida antarcticaリパーゼB-およびPd/C-触媒を用いた動的速度論分割のタンデム併用と続くリパーゼB触媒重縮合からなった。これらの反応条件を最適化し,導入した(R)-メキシレチンの光学純度をポリエステルからの加水分解により確認した。共重合体は容易に自己集合してミセルを形成でき,重合体濃度を変えることによって効率的に粒径分布を調整できた。
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分類 (2件):
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重合触媒,重合開始剤  ,  医用素材 
物質索引 (5件):
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