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J-GLOBAL ID：201302286334907495   整理番号：13A1320187

中央の芳香族コアとしてのインドール及び陽イオン化可能基としての1-アミノ-4-メチルピペラジンを持つ新たな一連の5-HT6受容体リガンドの設計と合成

Design and synthesis of novel series of 5-HT₆ receptor ligands having indole, a central aromatic core and 1-amino-4 methyl piperazine as a positive ionizable group

著者 (10件)： HAYAT Faisal (Coll. of Pharmacy and Div. of Life and Pharmaceutical Sciences, Ewha Womans Univ., Seoul 120-750, KOR) ,  CHO Sungjin (Center for Neuroscience, Korea Inst. of Sci. and Technol., Seoul 136-791, KOR) ,  RHIM Hyewhon (Center for Neuroscience, Korea Inst. of Sci. and Technol., Seoul 136-791, KOR) ,  INDU VISWANATH Ambily Nath (Center for Neuro-Medicine, Korea Inst. of Sci. and Technol., Seoul 136-791, KOR) ,  INDU VISWANATH Ambily Nath (Dep. of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, School of Sci., Univ. of Sci. and Technol., 52 Eoeun Dong ...) ,  PAE Ae Nim (Center for Neuro-Medicine, Korea Inst. of Sci. and Technol., Seoul 136-791, KOR) ,  PAE Ae Nim (Dep. of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, School of Sci., Univ. of Sci. and Technol., 52 Eoeun Dong ...) ,  LEE Jae Yeol (Res. Inst. for Basic Sciences and Dep. of Chemistry, Coll. of Sciences, Kyung Hee Univ., Seoul 130-701, KOR) ,  CHOO Dong Joon (Res. Inst. for Basic Sciences and Dep. of Chemistry, Coll. of Sciences, Kyung Hee Univ., Seoul 130-701, KOR) ,  CHOO Hea-young Park (Coll. of Pharmacy and Div. of Life and Pharmaceutical Sciences, Ewha Womans Univ., Seoul 120-750, KOR)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 17  ページ： 5573-5582  発行年： 2013年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-HT6受容体は,脳領域における独占的分布及び抗精神病薬と抗鬱薬への高い親和性から,中枢神経系(CNS)障害治療の有望な標的と考えられている。文献で報告されたファーマコフォアモデルに基づいて,中央の芳香族コアとしてのインドールと陽イオン化可能基としての1-アミノ-4-メチルピペラジンを持つ新しい一連の5-HT6受容体リガンドを設計し,合成した。32の化合物のうち10の新しい化合物が5-HT6受容体拮抗剤として同定された。構造活性相関(SAR)研究は,三次元QSARモデルで化合物をマッピングすることによって行われた。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 中枢神経系疾患 ,  分子モデル ,  予測モデル ,  定量的構造活性相関 ,  セロトニン受容体 ,  *セロトニン拮抗薬 ,  ヒト ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *5-HT6受容体 ,  セロトニン受容体拮抗剤 ,  ファーマコホアモデル ,  三次元QSAR ,  受容体リガンド ,  中枢神経系障害

分類 (3件)： 中枢神経系作用薬一般  (GW03010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (3件)： インドール ,  ピペラジン ,  1-(2-ナフチルスルホニル)-2-メチル-3-[[(4-メチルピペラジン-1-イル)イミノ]メチル]-1H-インドール

タイトルに関連する用語 (6件)： 芳香族 ,  コア ,  インドール ,  陽イオン化 ,  受容体リガンド ,  設計