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J-GLOBAL ID：201302286971823548   整理番号：13A1145521

甲状腺ホルモン受容体β(TRβ)選択的アゴニストとしてのN-[7-(4-ヒドロキシフェノキシ)-6-メチルインダン-4-イル]マロンアミド酸のデザインと合成と構造-活性相関(SAR)

Design, synthesis, and structure-activity relationship (SAR) of N-[7-(4-hydroxyphenoxy)-6-methylindan-4-yl]malonamic acids as thyroid hormone receptor β (TRβ) selective agonists

著者 (10件)： SHIOHARA Hiroaki (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  NAKAMURA Tetsuya (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  KIKUCHI Norihiko (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  OZAWA Tomonaga (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  MATSUZAWA Akane (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  NAGANO Ryuichi (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  OHNOTA Hideki (Central Res. Lab., Kissei Pharmaceutical Co., Ltd, 4365-1, Kashiwabara, Hotaka, Azumino-city, Nagano 399-8304, JPN) ,  MIYAMOTO Takahide (Miyamoto Clinic, 1-6, Ryojima, Matsumoto-city, Nagano 390-0848, JPN) ,  ICHIKAWA Kazuo (Ichikawa Clinic, 1548-2, Minamiminowa-Village, Kamiina-County, Nagano 399-4598, JPN) ,  HASHIZUME Kiyoshi (Matsumoto Dental Univ. Hospital, Shiojiri-city, Nagano 399-0781, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 3  ページ： 592-607  発行年： 2013年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 高度TRβ選択的甲状腺ホルモン様物質はいくつかの潜在的一両応用性を有する。高い受容体(TRβ)と臓器(肝臓)選択性の新規インダン誘導体であるKTA-439に基づいて,3′位を長さと分岐が変化するアルキルとアラルキル基で置換した,一連の甲状腺ホルモンアナログを調製した。これらのヒトTRについての結合アッセイとレポータ細胞アッセイは,2-アリルエチル誘導体はKTA-439よりも高いTRβ選択性を有していた。代表的な2-アリルエチル誘導体であるKTA-574は結合アッセイにおいてTRβ特異性を有し,レポータ細胞アッセイにおいて完全アゴニズムを示した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *甲状腺ホルモン受容体 ,  *薬物 ,  構造活性相関 ,  ドラッグデザイン ,  化合物 ,  化学合成 ,  モデリング ,  分子構造 ,  発光分析 ,  結合 ,  代謝異常 ,  肥満 ,  メタボリックシンドローム ,  親和性 ,  選択性 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  結合部位
準シソーラス用語： *アゴニスト ,  ルシフェラーゼアッセイ ,  結合親和性 ,  甲状腺ホルモン受容体β ,  脂質代謝異常症 ,  受容体結合 ,  分子ドッキング ,  分子モデリング ,  誘導体

分類 (4件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J) ,  脂質代謝作用薬の基礎研究  (GW13040M)

物質索引 (2件)： KTA-439 ,  KTA-574

タイトルに関連する用語 (7件)： 甲状腺ホルモン受容体β ,  TR ,  アゴニスト ,  マロンアミド酸 ,  デザイン ,  構造-活性相関 ,  SAR