文献

J-GLOBAL ID：201302287917437736   整理番号：13A1087635

[¹⁸F]AFPおよび[¹⁸F]BFPの自動化調製:Huisgen-クリック反応に対する2つの新規二機能性¹⁸F-ラベリングビルディングブロック

Automated preparation of [¹⁸F]AFP and [¹⁸F]BFP: Two novel bifunctional ¹⁸F-labeling building blocks for Huisgen-click

著者 (4件)： PRETZE Marc (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Inst. fuer Radiopharmazeutische Krebsforschung, Bautzner Landstrasse 400 ...) ,  PRETZE Marc (TU Dresden, Fachrichtung Chemie und Lebensmittelchemie, D-01062 Dresden, DEU) ,  MAMAT Constantin (Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Inst. fuer Radiopharmazeutische Krebsforschung, Bautzner Landstrasse 400 ...) ,  MAMAT Constantin (TU Dresden, Fachrichtung Chemie und Lebensmittelchemie, D-01062 Dresden, DEU)
資料名： Journal of Fluorine Chemistry  (Journal of Fluorine Chemistry)
巻： 150  ページ： 25-35  発行年： 2013年06月 
JST資料番号： B0438C  ISSN： 0022-1139  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PET放射核種フッ素-18を有する2つの新しくて汎用性があり,かつ二機能性のラベリングビルディングブロック([¹⁸F]AFP)[¹⁸F]化合物12および([¹⁸F]BFP)[¹⁸F]化合物16の1段階直接標識法を含むHuisgen-クリック反応に基づく生物直交的ラベリング研究について記述した。TRACERlab FxFNモジュールを用いた完全自動化合成法の最適反応条件は,それぞれ放射化学収率31±9%(S.D.n=8,d.c.),29±5%(S.D,n=19,d.c.)でピペラジン誘導体[¹⁸F]化合物6および[¹⁸F]化合物12を与えた,シリカゲルカートリッジを用いた簡便な精製後40分以内に高活性で得た。両方の構成要素に関する初めての生物学的研究から,ラット血漿同様にラット血液で注目に値する60分以上の間in vitro安定性が明らかになった。アジ化物およびアルキン官能化アミノ酸誘導体類と[¹⁸F]化合物6および[¹⁸F]化合物12のサンプル連結反応により,高いRCYsで対応する標識トリアゾール類を得た。さらに,このアジ化物官能化ペプチド化合物17,これはそのSNEW配列によりEphB2受容体に対して高度にアフィンであり,それを合成して,対応するトリアゾリル-ペプチド[¹⁸F]化合物18を与える比較的穏和な条件の下で,[¹⁸F]BFP[¹⁸F]化合物6によって,うまく放射標識した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 化学合成 ,  *窒素複素環化合物 ,  シリカゲル ,  アフィニティー標識 ,  フッ素同位体 ,  *標識法 ,  芳香族縮合炭化水素 ,  *ポリペプチド ,  *環状付加
準シソーラス用語： *Huisgen反応 ,  アフィニティーラベリング ,  クリック反応 ,  トリアゾール誘導体 ,  *ピペラジン誘導体 ,  フッ素18 ,  フルオレン誘導体 ,  自動合成 ,  *同位体標識

分類 (4件)： ペプチド  (CF10080G) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  ピラジン  (CF07104N)

物質索引 (6件)： 1-(3-ブチニル)-4-(3-フルオロプロピル)ピペラジン ,  1-(3-ブチニル)-4,4-プロパノピペラジン-4-イウム ,  1-(3-アジドプロピル)-4-(3-フルオロプロピル)ピペラジン ,  1-(3-アジドプロピル)-4,4-プロパノピペラジン-4-イウム ,  2-(9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニルアミノ)-6-アジドヘキサン酸 ,  2-(9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニルアミノ)-6-(4-ペンチノイルアミノ)ヘキサン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： AFP ,  BFP ,  自動化 ,  調製 ,  クリック反応 ,  機能性 ,  ラベリング ,  ビルディングブロック