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J-GLOBAL ID:201302287995553858   整理番号:13A1319179

カフェインとモノアミン酸化酵素(MAO)の相互作用

The interactions of caffeine with monoamine oxidase
著者 (3件):
資料名:
巻: 93  号:ページ: 283-287  発行年: 2013年08月28日 
JST資料番号: B0699B  ISSN: 0024-3205  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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カフェインは,C8位で種々のMAO阻害作用の構造を備えたMAO-AおよびMAO-B置換の阻害剤のデザインのためのスカフォールドとして使用されている。多数のカフェイン誘導体のMAO阻害特性が評価されたにもかかわらず,カフェインがMAOを阻害する可能性は詳細に検討されていない。本研究では,MAO阻害の治療的応用と副作用に基づいて,カフェインとMAOの相互作用を検討した。カフェインは,MAO-AおよびMAO-Bの阻害剤として作用し,両方のMAOと可逆的かつ競合的に結合した。カフェインの構造修飾が強力なMAO阻害剤に至るにもかかわらず,カフェインはMAO-AおよびとMAO-Bの弱い阻害剤だった。正常人の消費により達成する血漿濃度でのカフェインのMAO阻害作用は,ヒトでの薬理と関連しそうになかった。しかし,高用量および高濃度のカフェインがしばしば使われるin vitroおよび組織培養実験では,カフェインのMAO阻害効果を考慮すべきことを指摘した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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薬物の物理化学的性質  ,  心臓作用薬の基礎研究  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  医用素材 
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