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J-GLOBAL ID：201302288682883799   整理番号：13A0731045

ビオチニル化されたエピシルベストロールの合成:翻訳因子eIF4AI/IIの高度に選択的なターゲティング

Synthesis of Biotinylated Episilvestrol: Highly Selective Targeting of the Translation Factors eIF4AI/II

著者 (6件)： CHAMBERS Jennifer M. (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  LINDQVIST Lisa M. (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  WEBB Andrew (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  HUANG David C. S. (Univ. Melbourne, Victoria, AUS) ,  SAVAGE G. Paul (CSIRO, Victoria, AUS) ,  RIZZACASA Mark A. (Univ. Melbourne, Victoria, AUS)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 15  号： 6  ページ： 1406-1409  発行年： 2013年03月15日 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シルベストロールおよび5′′′-エピシルベストロールはタンパク質合成阻害剤であり,細胞毒性を持つ。これらとシルベストル酸およびエピシルベストル酸の生体外での転写,転写速度,細胞毒性,選択性を調べた。5′′′-エピシルベストロールの2位エステルをプロパルギルアミドに変換した後,アルキル鎖末端にアジド基を有するビオチンとのクリック反応により,トリアゾール環で結びビオチン化した。この化合物はタンパク質合成を阻害した。プルダウン実験により,このトリアゾール体とシルベストロールは真核開始因子であるeIF4AIIと結合する事が示された。

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  *ビオチニル化 ,  RNAヌクレオチジルトランスフェラーゼ ,  *タンパク質合成開始因子 ,  抗腫瘍薬 ,  *転写【遺伝】 ,  in vitro実験 ,  細胞毒性 ,  化学合成
準シソーラス用語： クリック反応 ,  *蛋白質合成阻害剤

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (4件)： エピシルベストロール ,  シルベストロール ,  (1R)-N-プロパルギル-1α,8bβ-ジヒドロキシ-3β-フェニル-3aβ-(4-メトキシフェニル)-6-[[(2S)-3α-メトキシ-6α-[(S)-1,2-ジヒドロキシエチル]-1,4-ジオキサン-2β-イル]オキシ]-8-メトキシ-2,3,3a,8b-テトラヒドロ-1H-シクロペンタ[b]ベンゾフラン-2α-カルボアミド ,  (1R)-N-[1-[3-[2-[2-[3-[5-[(3aβ,6aβ)-2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4α-イル]ペンタノイルアミノ]プロポキシ]エトキシ]エトキシ]プロピル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルメチル]-1α,8bβ-ジヒドロキシ-3β-フェニル-3aβ-(4-メトキシフェニル)-6-[[(2S)-3α-メトキシ-6α-[(S)-1,2-ジヒドロキシエチル]-1,4-ジオキサン-2β-イル]オキシ]-8-メトキシ-2,3,3a,8b-テトラヒドロ-1H-シクロペンタ[b]ベンゾフラン-2α-カルボアミド

タイトルに関連する用語 (4件)： ビオチニル化 ,  エピシルベストロール ,  翻訳因子 ,  ターゲティング