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J-GLOBAL ID：201302288686952361   整理番号：13A1145552

カルバモイルリンカを持つ新規なイソオキサゾリジンヌクレオチド類似体の設計,合成,抗ウイルスおよび細胞静止作用評価

Design, synthesis, antiviral and cytostatic evaluation of novel isoxazolidine nucleotide analogues with a carbamoyl linker

著者 (3件)： KOKOSZA Kamil (Bioorganic Chemistry Lab., Fac. of Pharmacy, Medical Univ. of Lodz, Muszynskiego 1, 90-151 Lodz, POL) ,  BALZARINI Jan (Rega Inst. for Medical Res., KU Leuven, Minderbroedersstraat 10, B-3000 Leuven, BEL) ,  PIOTROWSKA Dorota G. (Bioorganic Chemistry Lab., Fac. of Pharmacy, Medical Univ. of Lodz, Muszynskiego 1, 90-151 Lodz, POL)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 5  ページ： 1097-1108  発行年： 2013年03月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N-メチル-C-ジエトキシホスホリルニトロンおよびN-アリールアクリルアミドから,良好な収率で,5-アリールカルバモイル-2-メチルイソオキサゾリジン-3-イル-3-ホスホナートを合成した。ここで得られたcis-およびtrans-イソオキサゾリジンホスホナート類を,広範囲のDNAおよびRNAウイルスに対する活性について評価した。これら化合物はひとつとして,毒性濃度以下で抗ウイルス作用を持っていなかった。ハロゲンで置換されたフェニル(Ar=2-F-C₆H₄;3-Br-C₆H₄;および4-Br-C₆H₄)を持つイソオキサゾリジン類が,100~170μM範囲のIC₅₀で,L1210,CEM並びにHeLa細胞の増殖を阻害することが見いだされた。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 化学合成 ,  *ヌクレオチド類似体 ,  酸素複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  1,3-双極環状付加 ,  抗ウイルス作用 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  HeLa細胞 ,  構造活性相関 ,  立体配座 ,  NOESY
準シソーラス用語： CEM細胞 ,  L1210細胞 ,  *イソオキサゾリジン誘導体 ,  リンカ ,  細胞静止作用

分類 (2件)： オキサゾール,イソオキサゾール  (CF07080Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (4件)： N-メチル-α-(ジエトキシホスフィニル)メタンイミンN-オキシド ,  N-(4-ブロモフェニル)アクリルアミド ,  (3R)-N-(4-ブロモフェニル)-2-メチル-3α-(ジエトキシホスフィニル)イソオキサゾリジン-5β-カルボアミド ,  (3R)-N-(4-ブロモフェニル)-2-メチル-3α-(ジエトキシホスフィニル)イソオキサゾリジン-5α-カルボアミド

タイトルに関連する用語 (6件)： イソオキサゾリジン ,  ヌクレオチド類似体 ,  設計 ,  ウイルス ,  細胞静止作用 ,  評価